[发明专利]用于口服治疗白血病的组合物和方法

权利要求书

1.一种治疗具有白血病细胞的哺乳动物受试者的方法，包括将治疗有效量的溶解或分散在药学上可接受的固体或液体组合物中的卤代呫吨、其药学上可接受的盐、内酯或C₁-C₄烷基酯或芳香酯(HX化合物)作为第一种白血病细胞毒性剂口服施用于所述具有白血病细胞的哺乳动物受试者的步骤。

2.根据权利要求1的方法，其中重复所述口服施用。

3.根据权利要求1的方法，其中所述组合物是固体。

4.根据权利要求3的方法，其中所述HX化合物溶解在固体稀释介质中或分散在固体稀释介质中或固体稀释介质上。

5.根据权利要求3的方法，其中固体组合物是片剂、锭剂或多个大致球形糖丸的形式。

6.根据权利要求5的方法，其中所述固体组合物由涂覆有一层或多层所述HX化合物的大致球形的糖丸组成。

7.根据权利要求3的方法，其中所述固体组合物涂覆有屏障膜，其降低组合物在水性介质中的溶解和/或崩解速率。

8.根据权利要求7的方法，其中所述屏障膜包衣是在5或更高的生理pH值下溶解和/或崩解的肠溶包衣。

9.根据权利要求1的方法，其中所述第一种癌细胞毒性剂卤代呫吨化合物是孟加拉玫瑰红、其药学上可接受的盐、内酯或C₁-C₄烷基酯或芳香酯。

10.根据权利要求1的方法，其中所述HX化合物是孟加拉玫瑰红、其药学上可接受的盐、内酯或C₁-C₄烷基酯或芳香酯。

11.根据权利要求1的方法，其中所述组合物是水性液体。

12.根据权利要求11的方法，其中所述水性液体组合物的重量摩尔渗透压浓度小于正常人的重量摩尔渗透压浓度。

13.根据权利要求1的方法，其中所述施用步骤结合将第二治疗有效量的溶解或分散在药学上可接受的介质中的第二种不同作用的全身性白血病细胞毒性剂施用于所述哺乳动物受试者来进行，其中所述全身性白血病细胞毒性剂是小分子、抑制炎性趋化因子活性的蛋白质分子、电离放射疗法和完整检查点抑制剂抗体或其含补位部分。

14.根据权利要求13的方法，其中将所述第二种白血病细胞毒性剂溶解或分散在药学上可接受的固体介质中。

15.根据权利要求14的方法，其中口服施用含有第二种白血病细胞毒性剂的药学上可接受的固体介质。

16.根据权利要求13的方法，其中第二种白血病细胞毒性剂为电离放射。

17.根据权利要求13的方法，其中所述小分子呈现出与所述第一种白血病细胞毒性剂的协同作用。

18.根据权利要求13的方法，其中将所述第二种白血病细胞毒性剂溶解或分散在药学上可接受的水性介质中。

19.根据权利要求18的方法，其中静脉内施用含有第二种白血病细胞毒性剂的药学上可接受的水性介质。

20.根据权利要求13的方法，其中第二种白血病细胞毒性剂是分子量为约150至约1000Da的小分子。