[发明专利]噁唑并吡啶类化合物的合成方法

说明书

本发明提供了一种噁唑并吡啶类化合物的合成方法，所述合成方法包括：将第一化合物和芳基化试剂溶于溶剂中，再加入钯催化剂和碱，加热反应，得到目标化合物，其中，所述第一化合物为2‑取代噁唑并[4,5‑b]吡啶；所述目标化合物为2‑取代‑7‑芳基噁唑并[4,5‑b]吡啶类化合物。根据本发明的合成方法，可降低合成成本。

技术领域

本发明涉及有机合成技术领域，特别地，涉及一种噁唑并吡啶类化合物的合成方法。

背景技术

噁唑并吡啶类化合物是具有吡啶结构和噁唑结构的一类化合物，吡啶是农药和医药中间体的基础原料，也是日用化工、饲料、食品添加剂、子午轮胎工业的重要原料，在医药和工业领域中还可以作为特殊溶剂。作为中间体原料，其农药用途最为广泛，涉及杀虫剂、杀菌剂、除草剂、植物生长调节剂、杀鼠剂等农药品种，可用于生产百草枯、敌草快、毒死蜱等农药产品，在医药领域可以用于生产抗肿瘤药、神经类药物和其他药物等。噁唑类化合物在医药领域已有了较为广泛的应用，在神经系统疾病、感染类疾病、心脑血管疾病和内分泌和代谢疾病等领域，噁唑类药物都有上市和临床药物涌现。

噁唑并吡啶类化合物因其同时具有吡啶、噁唑结构，所以其兼具两类结构优点，广泛的存在于天然产物、药物、有机功能材料中，但现有技术中，其制备原料价格昂贵，不利于生产应用。

发明内容

本发明的目的在于解决现有技术存在的上述不足中的至少一项。例如，本发明的目的之一在于提供一种降低合成成本的噁唑并吡啶类化合物的合成方法。

为了实现上述目的，本发明的提供了一种噁唑并吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括：将第一化合物和芳基化试剂溶于溶剂中，再加入钯催化剂和碱，加热反应，得到目标化合物，其中，所述第一化合物为2-取代噁唑并[4,5-b]吡啶；所述目标化合物为2-取代-7-芳基噁唑并[4,5-b]吡啶类化合物。

可选择地，所述加热反应的反应温度可以为40℃～180℃，反应时间可以为0.1～48小时。

可选择地，所述芳基化试剂可以为卤代芳香化合物。

可选择地，所述第一化合物与所述卤代芳香化合物的摩尔质量比可以为1.0～20.0:1，所述第一化合物与所述钯催化剂的摩尔质量比为1.0～100.0:1，所述第一化合物与所述溶剂的质量比可以为1.0～20.0:1。

可选择地，所述钯催化剂可以包括：[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯、四(三苯基膦)钯、三(二亚苄基丙酮)二钯、硝酸钯、新戊酸钯、二特戊酸钯、氢氧化钯碳、四氯钯酸铵、三氟乙酸钯、硫酸钯、四乙腈四氟硼酸钯、氯钯酸铵、氧化钯、氯化钯、四氯钯(II)酸钾、四氯钯(II)酸钠、六氯钯(IV)酸钾、双(三环己基膦)钯、四氯钯(II)酸锂、双(吡啶基)二氯化钯、二乙酰二(三苯基膦)钯、双(二亚芐基丙酮)钯、醋酸钯、六氟乙酰丙酮钯、双(乙腈)氯化钯、二(乙酰丙酮)钯、双(三环己基膦)二氯化钯、双(三叔丁基膦)钯、双(三苯基膦)二氯化钯以及双(甲基二苯膦)二氯化钯中的一个或多个。

可选择地，所述碱可以包括碳酸铯、碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁醇钾、叔丁醇钠、甲醇钠、乙醇钠、特戊酸钾、特戊酸钠、甲胺、二乙胺、三乙胺以及吡啶中的一种或多种。

可选择地，所述溶剂可以为无氧溶剂，包括苯、甲苯、二甲苯、戊烷、己烷、辛烷等、环己烷、环己酮、甲苯环己酮等、氯苯、二氯苯、二氯甲烷等、甲醇、乙醇、异丙醇、乙醚、环氧丙烷、醋酸甲酯、醋酸乙酯、醋酸丙酯、酮类：丙酮、甲基丁酮、甲基异丁酮、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、乙二醇单丁醚、乙腈以及苯酚中的一种或多种。

可选择地，反应结束后，通过柱层析分离得到目标化合物。

可选择地，可以在惰性气体氛围下进行所述反应，所述惰性气体氛围可以为氮气氛围。

可选择地，所述合成方法的反应通式可以为：