[发明专利]噁唑并吡啶类化合物的合成方法在审

专利信息
申请号: 202111647554.7 申请日: 2021-12-29
公开(公告)号: CN114230577A 公开(公告)日: 2022-03-25
发明(设计)人: 苏蓉川 申请(专利权)人: 川北医学院
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;C09K11/06
代理公司: 成都中玺知识产权代理有限公司 51233 代理人: 张敏
地址: 637002 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 化合物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种噁唑并吡啶类化合物的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括:将第一化合物和芳基化试剂溶于溶剂中,再加入钯催化剂和碱,加热反应,得到目标化合物,其中,

所述第一化合物为2-取代噁唑并[4,5-b]吡啶;

所述目标化合物为2-取代-7-芳基噁唑并[4,5-b]吡啶类化合物。

2.根据权利要求1所述的噁唑并吡啶类化合物的合成方法,其特征在于,所述加热反应的反应温度为40℃~180℃,反应时间为0.1~48小时。

3.根据权利要求1所述的噁唑并吡啶类化合物的合成方法,其特征在于,所述芳基化试剂为卤代芳香化合物。

4.根据权利要求3所述的噁唑并吡啶类化合物的合成方法,其特征在于,所述第一化合物与所述卤代芳香化合物的摩尔质量比为1.0~20.0:1,所述第一化合物与所述钯催化剂的摩尔质量比为1.0~100.0:1,所述第一化合物与所述溶剂的质量比为1.0~20.0:1。

5.根据权利要求1所述的噁唑并吡啶类化合物的合成方法,其特征在于,所述钯催化剂包括:[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯、四(三苯基膦)钯、三(二亚苄基丙酮)二钯、硝酸钯、新戊酸钯、二特戊酸钯、氢氧化钯碳、四氯钯酸铵、三氟乙酸钯、硫酸钯、四乙腈四氟硼酸钯、氯钯酸铵、氧化钯、氯化钯、四氯钯(II)酸钾、四氯钯(II)酸钠、六氯钯(IV)酸钾、双(三环己基膦)钯、四氯钯(II)酸锂、双(吡啶基)二氯化钯、二乙酰二(三苯基膦)钯、双(二亚芐基丙酮)钯、醋酸钯、六氟乙酰丙酮钯、双(乙腈)氯化钯、二(乙酰丙酮)钯、双(三环己基膦)二氯化钯、双(三叔丁基膦)钯、双(三苯基膦)二氯化钯以及双(甲基二苯膦)二氯化钯中的一个或多个。

6.根据权利要求1所述的噁唑并吡啶类化合物的合成方法,其特征在于,所述碱包括碳酸铯、碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁醇钾、叔丁醇钠、甲醇钠、乙醇钠、特戊酸钾、特戊酸钠、甲胺、二乙胺、三乙胺以及吡啶中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述的噁唑并吡啶类化合物的合成方法,其特征在于,所述溶剂为无氧溶剂,包括苯、甲苯、二甲苯、戊烷、己烷、辛烷等、环己烷、环己酮、甲苯环己酮等、氯苯、二氯苯、二氯甲烷等、甲醇、乙醇、异丙醇、乙醚、环氧丙烷、醋酸甲酯、醋酸乙酯、醋酸丙酯、酮类:丙酮、甲基丁酮、甲基异丁酮、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、乙二醇单丁醚、乙腈以及苯酚中的一种或多种。

8.根据权利要求1所述的噁唑并吡啶类化合物的合成方法,其特征在于,反应结束后,通过柱层析分离得到目标化合物。

9.根据权利要求1所述的噁唑并吡啶类化合物的合成方法,其特征在于,在惰性气体氛围下进行所述反应,所述惰性气体氛围为氮气、氩气氛围。

10.根据权利要求1至9中任意一项所述的噁唑并吡啶类化合物的合成方法,其特征在于,所述合成方法的反应通式为:

上式中,R1为烷基、氨基、氢原子、氘代物、未取代的五元芳香环、取代的五元芳香环、六元芳香环、稠环、苯胺、苯胺衍生物、二苯胺及二苯胺衍生物中的一个或多个,R2为烷基、氨基、氢原子、氘代物、未取代的五元芳香环、取代的五元芳香环、六元芳香环、稠环、苯胺、苯胺衍生物、二苯胺及二苯胺衍生物中的一个或多个。

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