[发明专利]一种新型对称金雀花碱型生物碱类化合物及其制备与应用

权利要求书

1.一种新型对称金雀花碱型生物碱类化合物，其特征在于，其化学结构式如下所示：

2.如权利要求1所述的一种新型对称金雀花碱型生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)取苦参根粉碎后采用溶剂加热提取，得到浸膏粗品，再用萃取法分离出浸膏粗品中的生物总碱；

(2)将分离得到的生物总碱经硅胶柱层析，用二氯甲烷-甲醇洗脱剂梯度洗脱，得到中间馏分；

(3)将中间馏分经反相ODS-18柱层析，以甲醇-水溶液梯度洗脱，经薄层色谱检识，得到中间组分，再次经反相ODS-18柱层析，以甲醇-水溶液洗脱，接着经反相中压制备色谱分离，即得到目标产物。

3.根据权利要求2所述的一种新型对称金雀花碱型生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所用溶剂为质量分数80～90％的乙醇溶液。

4.根据权利要求2所述的一种新型对称金雀花碱型生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，加热提取的温度为70～80℃。

5.根据权利要求2所述的一种新型对称金雀花碱型生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，对浸膏粗品进行萃取法分离的过程具体为：

(A)取水溶解浸膏粗品，并调节pH值，得到碱性的浸膏水溶液；

(B)往浸膏水溶液中加入氯仿，摇匀并对乳化部分破乳后静置分层，取氯仿相旋干，即得到生物总碱。

6.根据权利要求5所述的一种新型对称金雀花碱型生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(A)中，调节pH所用试剂为氢氧化钠溶液，且pH被调节至10～11；

步骤(B)中，氯仿与浸膏水溶液的体积比为1:1。

7.根据权利要求2所述的一种新型对称金雀花碱型生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，梯度洗脱所用二氯甲烷-甲醇洗脱剂的98:2-50:50；

步骤(3)中，采用甲醇-水溶液以30:70～100:0梯度洗脱，经反相ODS-18柱层析，以甲醇-水溶液80:20洗脱。

8.根据权利要求7所述的一种新型对称金雀花碱型生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，采用二氯甲烷-甲醇洗脱剂梯度洗脱后，得到Fr.A、Fr.B、Fr.C、Fr.D、Fr.E五个馏分，各馏分所对应洗脱时的二氯甲烷/甲醇的浓度比分别为：98:2、95:5、90:10、70:30、50:50，并以馏分Fr.C作为中间馏分进行后续处理。

9.根据权利要求7所述的一种新型对称金雀花碱型生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，中间馏分通过经反相ODS-C18柱层析、再经甲醇-水梯度洗脱后得到Fr.C1、Fr.C2、Fr.C3、Fr.C4和Fr.C5五个馏分，各馏分所对应梯度洗脱时甲醇/水的浓度比分别为：10:90、30:70、50:50、70:30和100:0；

接着以馏分Fr.C1作为中间组分，再经过半制备型反相中压液相色谱仪纯化，得到目标产物。

10.如权利要求1所述的一种新型对称金雀花碱型生物碱类化合物的应用，其特征在于，该生物碱类化合物用于作为活性成分制备抗肿瘤药物。