[发明专利]一类4-亚甲基吡咯烷-2-硫酮类化合物及其合成方法和应用在审
申请号: | 202111567228.5 | 申请日: | 2021-12-20 |
公开(公告)号: | CN114262290A | 公开(公告)日: | 2022-04-01 |
发明(设计)人: | 姜丽琴;蔡忠良;于淼;周峻毅 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学 |
主分类号: | C07D207/36 | 分类号: | C07D207/36;C07D409/06 |
代理公司: | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙) 31215 | 代理人: | 徐筱梅;张翔 |
地址: | 200241 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 甲基 吡咯烷 酮类 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一类4-亚甲基吡咯烷-2-硫酮类化合物,其特征在于,其具下式(3)结构:
其中,
R1为烷基或芳基;
R2为芳基;
R3为氢或烷基;
R4为烷基。
2.一种4-亚甲基吡咯烷-2-硫酮类化合物的合成方法,其特征在于,包括:将式(1)所示的N-炔丙基-N-烷基或芳基胺硫代酰氟和式(2)所示的丙二酸酯以及银催化剂和无机碱于有机溶剂中,在40-82℃条件下,发生位置和化学选择性可调控的碳端对炔烃的加成化反应,反应时间为4~24小,经后处理和柱色谱分离纯化,得到所述4-亚甲基吡咯烷-2-硫酮类化合物;所述过程如反应式(Ⅰ)所示:
其中,
R1为烷基或芳基;
R2为芳基;
R3为氢或烷基;
R4为烷基;
所述式(1)所示的N-炔丙基-N-烷基或芳基胺硫代酰氟与式(2)所示的二羰基化合物的摩尔比为1∶1.0-4.0;式(1)所示的N-炔丙基-N-烷基或芳基胺硫代酰氟与银催化剂的摩尔比为1∶0.05-1.0;式(1)所示的N-炔丙基-N-烷基或芳基胺硫代酰氟与无机碱的摩尔比为1∶1.0-4.0。
3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述的银催化剂为AgSbF6、Ag2O、AgOTf、AgOAc、Ag2CO3、AgCO2CF3、AgBF4、AgF、AgNO3或AgNTf2。
4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述的无机碱为NaOtBu、LiOtBu、KOH、K3PO4、K2CO3、NaOH、K2HPO4、KH2PO4或Cs2CO3。
5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述的有机溶剂为无水乙腈、无水甲苯、无水1,4-二氧六环、无水二甲亚砜、无水N,N-二甲基甲酰胺、无水1,2-二氯乙烷、无水四氢呋喃、二氯甲烷或氯仿。
6.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述后处理和柱色谱分离纯化包括;过滤除去反应体系中的沉淀物,滤液在减压下浓缩,残余物采用石油醚/乙酸乙酯的混合溶剂进行柱色谱分离,其中,乙酸乙酯∶石油醚混合溶剂的体积比为1:3~5。
7.一种权利要求1所述的4-亚甲基吡咯烷-2-硫酮类化合物在生物制药和材料的应用。
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