[发明专利]一类4-亚甲基吡咯烷-2-硫酮类化合物及其合成方法和应用在审

专利信息
申请号: 202111567228.5 申请日: 2021-12-20
公开(公告)号: CN114262290A 公开(公告)日: 2022-04-01
发明(设计)人: 姜丽琴;蔡忠良;于淼;周峻毅 申请(专利权)人: 华东师范大学
主分类号: C07D207/36 分类号: C07D207/36;C07D409/06
代理公司: 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙) 31215 代理人: 徐筱梅;张翔
地址: 200241 *** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 一类 甲基 吡咯烷 酮类 化合物 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.一类4-亚甲基吡咯烷-2-硫酮类化合物,其特征在于,其具下式(3)结构:

其中,

R1为烷基或芳基;

R2为芳基;

R3为氢或烷基;

R4为烷基。

2.一种4-亚甲基吡咯烷-2-硫酮类化合物的合成方法,其特征在于,包括:将式(1)所示的N-炔丙基-N-烷基或芳基胺硫代酰氟和式(2)所示的丙二酸酯以及银催化剂和无机碱于有机溶剂中,在40-82℃条件下,发生位置和化学选择性可调控的碳端对炔烃的加成化反应,反应时间为4~24小,经后处理和柱色谱分离纯化,得到所述4-亚甲基吡咯烷-2-硫酮类化合物;所述过程如反应式(Ⅰ)所示:

其中,

R1为烷基或芳基;

R2为芳基;

R3为氢或烷基;

R4为烷基;

所述式(1)所示的N-炔丙基-N-烷基或芳基胺硫代酰氟与式(2)所示的二羰基化合物的摩尔比为1∶1.0-4.0;式(1)所示的N-炔丙基-N-烷基或芳基胺硫代酰氟与银催化剂的摩尔比为1∶0.05-1.0;式(1)所示的N-炔丙基-N-烷基或芳基胺硫代酰氟与无机碱的摩尔比为1∶1.0-4.0。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述的银催化剂为AgSbF6、Ag2O、AgOTf、AgOAc、Ag2CO3、AgCO2CF3、AgBF4、AgF、AgNO3或AgNTf2

4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述的无机碱为NaOtBu、LiOtBu、KOH、K3PO4、K2CO3、NaOH、K2HPO4、KH2PO4或Cs2CO3

5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述的有机溶剂为无水乙腈、无水甲苯、无水1,4-二氧六环、无水二甲亚砜、无水N,N-二甲基甲酰胺、无水1,2-二氯乙烷、无水四氢呋喃、二氯甲烷或氯仿。

6.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述后处理和柱色谱分离纯化包括;过滤除去反应体系中的沉淀物,滤液在减压下浓缩,残余物采用石油醚/乙酸乙酯的混合溶剂进行柱色谱分离,其中,乙酸乙酯∶石油醚混合溶剂的体积比为1:3~5。

7.一种权利要求1所述的4-亚甲基吡咯烷-2-硫酮类化合物在生物制药和材料的应用。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华东师范大学,未经华东师范大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202111567228.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top