[发明专利]6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷或其衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷或其衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法包括：

环化反应的步骤，在有机膦化合物的存在下，将异戊烯醛与通式(1)所示的卤代乙酸酯进行环化反应以得到通式(2)所示的化合物；

胺化处理的步骤，以将通式(2)所示的化合物中的醛基转化为包含氨基的基团而得到通式(3)所示的化合物；

内酰胺化反应的步骤，以将通式(3)所示的化合物转化为通式(4)所示的化合物；

其中，

所述X表示卤素原子；

所述R选自碳原子数为1～10的直链、支链或脂环结构的烷基，或者，碳原子数为6～40的芳基；

R₀表示氢或氰基，

所述环化反应的步骤中，所述有机膦化合物具有如下通式(P)的结构：

其中，

所述R₁和R₂相同或不同，相互独立的选自以下所定义的结构：

n表示0～3的整数，并且两个n不同时为0，

Q表示直接键、硫原子或氧原子。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述环化反应的步骤中，所述有机膦化合物具有如下通式(P’)的结构：

3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述环化反应的步骤中，所述有机膦化合物用量为所述异戊烯醛用量的1～10摩尔％。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述R₀为氢原子，并且所述胺化处理的步骤包括：

在金属催化剂的存在下，经过一步氢化-胺化反应而进行；或者经过氢化反应以及胺化反应两步骤。

5.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述方法在内酰胺化反应的步骤之后还包括羰基还原的步骤。

6.一种药物中间体的制备方法，其特征在于，所述方法包括根据权利要求1～5任一项所述的6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷或其衍生物的合成方法。

7.一种药物化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括根据权利要求6所述的方法。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述药物化合物包括丙肝蛋白酶抑制剂类药物化合物或治疗新型冠状病毒的药物化合物。