[发明专利]一种用于靶向治疗的光活性核酸适体偶联药物及其制备方法与用途

权利要求书

1.一种光活性分子，其结构式如式I所示：

式I中，R₁为

R₂为其中n为1-6的整数。

2.一种用于靶向治疗的光活性核酸适体偶联药物，包括作为靶向载体的核酸与偶联到该核酸上的权利要求1中式I所示光活性分子。

3.根据权利要求2所述的偶联药物，其特征在于：所述偶联药物中的核酸为核酸适体，具体可为HG1-9或yly12；

所述光活性分子具体为炔基化的4-α氨基酸萘酰亚胺DNP或氨基化的4-α氨基酸萘酰亚胺DNLys，其化学结构式分别如下：

4.一种制备权利要求3中偶联药物的方法，其中光活性分子为DNP，核酸适体为HG1-9或yly12，包括如下步骤：

利用点击化学反应将核酸适体HG1-9或yly12与光活性分子DNP偶联，得到光活性核酸适体偶联物HG1-9-DNP或yly12-DNP。

5.一种制备权利要求3中偶联药物的方法，其中光活性分子为DNLys，核酸适体为HG1-9，利用缩合反应偶联核酸适体5’端的羧基与光活性分子DNLys末端的氨基，实现核酸适体与光活性分子的偶联。

6.权利要求2或3所述的偶联药物在靶向杀死肿瘤细胞或靶向治疗癌症的光控前药中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于：所述应用中，所述肿瘤细胞为转铁蛋白受体高表达的肿瘤细胞；或L1CAM高表达的肿瘤细胞。

8.根据权利要求6所述的应用，其特征在于：所述癌症为人宫颈癌、人非小细胞肺癌、人前列腺癌或人结肠癌。