[发明专利]一种咪达唑仑药物及制备方法

说明书

本发明提出一种咪达唑仑药物，包括以下重量百分比的组分：该贴剂通过透皮吸收途径给药，可显著降低肝脏的首过效应，提高控释缓释功能，并且性质稳定、安全有效、皮肤刺激性及毒性小。本发明还提出一种咪达唑仑药物的制备方法。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种咪达唑仑药物。

背景技术

咪达唑仑(MDZ)是目前应用最广泛的苯二氮卓类药物，具有抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松和顺行性遗忘等作用，对血流动力学影响轻微。由于其具有水溶性和消除半衰期短的特点，在临床麻醉中应用较广。

临床上的咪达唑仑药物有片剂和注射液两种剂型。咪达唑仑在口服后吸收迅速，1/2～1h血药浓度达峰值，但因其主要在肝脏经肝微粒体酶氧化代谢，所以片剂的口服有很大的首过效应，生物利用度仅约为50％。注射途径给药可一定程度上避免肝脏的首过效应，但注射途径给药需专业人士操作，并且咪达唑仑消除半衰期短，用于ICU镇静或术后镇痛，需多次给药，在临床上多采取微量注射泵持续输注方式。微量注射泵存在药物外渗、静脉炎和静脉硬化、管道阻塞、注射泵故障等弊端，而且使用24h需更换注射器和延长管，增加了耗材的使用量。

发明内容

为克服现有技术的不足，本发明提出一种咪达唑仑药物，可显著降低肝脏的首过效应，提高控释缓释功能，并且性质稳定、安全有效、皮肤刺激性及毒性小。

为实现上述目的，本发明的一种咪达唑仑药物，包括以下重量百分比的组分：

进一步地，复合促渗剂采用氮醇和月桂醇的混合物、氮醇和薄荷脑的混合物或氮醇和十二烷基硫酸钠的混合物。

进一步地，氮醇的含量为2％～8％，月桂醇的含量为5％～10％，薄荷脑的含量为4％～6％，十二烷基硫酸钠的含量为5％～10％。

进一步地，氮醇的含量为5％，月桂醇的含量为8％，薄荷脑的含量为5％，十二烷基硫酸钠的含量为8％。

进一步地，潜溶剂采用乙醇，潜溶剂的含量为5％。

进一步地，咪达唑仑的含量为8％。

本发明还提出一种咪达唑仑药物的制备方法，包括以下步骤：

S1：初混，取处方量的咪达唑仑，以潜溶剂溶解后与复合促渗剂混合，磁力搅拌，混合均匀，得初混剂；

S2：混合，在初混剂中加入亲水性高分子丙烯酸脂共聚物乳液至足量，再次磁力搅拌，混合均匀，得混合液；

S3：涂布，将混合液加至涂布机中，将混合液均匀涂布在无纺布上；

S4：干燥，将涂布好的无纺布至于烘箱内干燥，得固体分散薄片；

S5：涂胶，在固体分散薄片上涂布亲水性高分子压敏胶。

进一步地，在步骤S1和步骤S2中，磁力搅拌条件为500rpm搅拌10min。

进一步地，在步骤S3中，涂布机的转速为6m/min。

进一步地，在步骤S4中，烘箱中的烘干条件为在65℃～75℃下干燥20min。

本发明的咪达唑仑组合物具有良好的物理及化学稳定性，皮肤刺激性小，可通过透皮吸收途径给药，可显著降低肝脏的首过效应，提高控释缓释功能。并且可以更快更好地吸收并发挥作用，起效快、生物利用度高，具有更好的安全性和顺应性。能够避免微量注射泵的弊端，且能延长咪达唑仑的药物作用时间。

附图说明

下面结合附图对本发明作进一步描写和阐述。

图1是本发明的一种咪达唑仑药物的药-时曲线图。

具体实施方式