[发明专利]卡博替尼、艾乐替尼、色瑞替尼药物组合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含色瑞替尼、艾乐替尼和/或卡博替尼作为活性成分，辅料包括酸性的纤维素酯类衍生物以及聚乙烯已内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus），所述色瑞替尼、艾乐替尼和/或卡博替尼都为无定型；所述酸性的纤维素酯类衍生物为纤维素酯类衍生物为羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）、羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯（HPMCAS）其中之一或者两者的组合；所述活性成分与酸性纤维素酯类衍生物的质量比为1:10~10:1；在溶剂中将活性成分和酸性的纤维素酯类衍生物完全溶解，然后将溶剂除去，获取无定型前体；无定型前体与聚乙烯已内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus）的质量比为100:1~1:10。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，所述活性成分与酸性纤维素酯类衍生物的质量比为2~2-4，无定型前体与聚乙烯已内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus）的质量比为1-3：1。

3.权利要求1-2任意一项所述药物组合物的制备方法，其包括如下步骤：

第一步为在溶剂中将活性成分和酸性的纤维素酯类衍生物完全溶解，然后将溶剂除去，获取无定型前体；

第二步为将无定型前体与聚乙烯已内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus）物理混合。

4.根据权利要求3所述的制备方法，第一步所用溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、四氢呋喃、二氧六环中一种或几种形成的混合溶剂。

5.根据权利要求3所述的制备方法，由色瑞替尼、艾乐替尼或卡博替尼和酸性的纤维素酯类衍生物溶解于溶剂中形成溶液，通过喷雾干燥的方式将溶剂除去。

6.权利要求1-2任意一项所述药物组合物在制备制剂中的应用，其特征在于将所述药物组合物与药用辅料形成制剂，所述制剂是片剂、胶囊剂的一种。

7.权利要求1-2任意一项所述药物组合物在制备抗癌药物中的应用，所述药物应用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)、治疗不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。