[发明专利]金丝桃苷在制备防治视网膜退行性疾病的药物中的应用

说明书

本发明涉及一种金丝桃苷在制备防治视网膜退行性疾病的药物中的应用，所述的金丝桃苷为具有如下结构式的化合物，或其药学上可接受的盐，与现有技术相比，本发明中金丝桃苷对光损伤诱导的光感受器细胞死亡、视网膜光感受器细胞退行性改变及视网膜损伤相关免疫炎症反应具有显著的抑制作用，能显著治疗并改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗包括年龄相关性黄斑变性、视网膜色素变性、Stargardt病、视锥‑视杆细胞营养不良等在内的多种视网膜退行性病变药物。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及金丝桃苷在制备防治视网膜退行性疾病的药物中的应用。

背景技术

光感受器细胞是视网膜感受光刺激，并产生神经冲动传向中枢神经的视网膜一级感觉神经元，在外界信息经视觉系统传入大脑过程中扮演着极其重要的角色。光感受器细胞包括视杆细胞和视锥细胞，其中视杆细胞负责暗视觉形成，视锥细胞负责明视觉和精细视觉等。多种环境及遗传因素可导致光感受器细胞不可逆损伤，其退行性改变可直接导致视力障碍甚至失明，是包括年龄相关性黄斑变性、Stargardt病、视锥-视杆细胞营养不良、视网膜色素变性等疾病的核心病理学基础。干预光感受细胞死亡及其导致光感受器退行性改变对上述相关视网膜退行性疾病的发生发展可起到有效的防治作用。

年龄相关性黄斑变性是世界范围内最常见的严重危害视力健康甚至致盲的视网膜退行性病变的主要类型之一。我国流行病学调查显示，50岁以上人群年龄相关性黄斑变性的患病率近15.5％。人口老龄化直接导致年龄相关性黄斑变性的患病率逐年增加，已构成严重的社会公共卫生问题。年龄相关性黄斑变性的临床表现一般分为“干性”和“湿性”两种类型。干性老年黄斑变性，多发生于50岁以上。视力表现为缓慢进行性下降或视物变形，占年龄相关性黄斑变性的发病的90％以上，目前尚无有效治疗药物。视锥、视杆细胞营养不良是一组遗传病，由ABCA4等基因突变引起，以视力减退、夜盲、视野缩小、光感受器功能不良为主要特征，目前尚无有效治疗药物。视网膜色素变性是一种以遗传因素为主导的进行性、营养不良性的视网膜退行性病变，涉及基因多样，甚至同一基因可在不同患者中表现为不同的突变。主要表现为慢性进行性视野缺失、视盲、夜盲、视网膜电流图异常、视力障碍甚至失明，目前尚无有效治疗药物。

金丝桃苷化合物英文为hyperoside，中文名称简称为金丝桃苷，其化学结构如下式所示：

现有文献尚未报道金丝桃苷在治疗以光感受器退行性改变为核心病理的疾病如年龄相关性黄斑变性、视网膜色素变性、Stargardt病、视锥-视杆细胞营养不良等视网膜退行性疾病干预方面的活性。

发明内容

本发明的目的就是提供一种金丝桃苷在制备防治视网膜退行性疾病的药物中的应用。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：

一种金丝桃苷在制备防治视网膜退行性疾病的药物中的应用，优选的，所制备的药物，就有效组分而言，包括金丝桃苷单一组分，或金丝桃苷与其他药学上可接受的组分共同构成的组合物，例如其他治疗眼部疾病的药物。

进一步地，所述的金丝桃苷为具有如下结构式的化合物，或其药学上可接受的盐，

进一步地，所制备的药物包括金丝桃苷，与药学上可接受的赋形剂、载体或稀释剂。

进一步地，所述的载体包括眼用溶剂的附加剂、注射用附加剂、片剂用附加剂、表面活性剂或稳定剂中的至少一种。

进一步地，所述的金丝桃苷用于制备能够治疗和/或预防视网膜退行性疾病的药物，所述的视网膜退行性疾病是以视网膜光感受器细胞死亡为核心病理。

进一步地，所述的视网膜退行性疾病为年龄相关性黄斑变性、Stargardt病、视锥-视杆细胞营养不良、视网膜色素变性中的至少一种而导致的视网膜退行性疾病。