[发明专利]BET抑制剂的结晶固体形式在审

专利信息
申请号: 202111446313.6 申请日: 2017-06-19
公开(公告)号: CN114369091A 公开(公告)日: 2022-04-19
发明(设计)人: S·陈;Z·贾;P·刘;L·乔;Y·吴;J·周;李群 申请(专利权)人: 因赛特公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/538;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P31/12
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国特*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: bet 抑制剂 结晶 固体 形式
【权利要求书】:

1.一种具有下式的化合物的固体形式:

其中所述固体形式为结晶;并且

其中所述固体形式具有形式I并且具有特征性XRPD峰,所述峰就2θ而言为约12.7度。

2.如权利要求1所述的固体形式,其为无水物。

3.如权利要求1所述的固体形式,其进一步具有一个或更多个特征性XRPD峰,所述峰就2θ而言选自约8.7、约9.8、约21.4以及约23.3度。

4.如权利要求1所述的固体形式,其进一步具有一个或更多个特征性XRPD峰,所述峰就2θ而言选自约8.7、约9.8、约11.6、约14.7、约15.7、约20.0、约21.4、约23.3以及约27.1度。

5.如权利要求1所述的固体形式,其进一步具有两个或更多个特征性XRPD峰,所述峰就2θ而言选自约8.7、约9.8、约11.6、约14.7、约15.7、约20.0、约21.4、约23.3以及约27.1度。

6.如权利要求1所述的固体形式,其进一步具有三个或更多个特征性XRPD峰,所述峰就2θ而言选自约8.7、约9.8、约11.6、约14.7、约15.7、约20.0、约21.4、约23.3以及约27.1度。

7.如权利要求1所述的固体形式,其具有基本上如图1中所示的XRPD图。

8.如权利要求1所述的固体形式,其具有以约266℃温度下的吸热峰为特征的DSC热谱图。

9.如权利要求1所述的固体形式,其具有基本上如图2中所示的DSC热谱图。

10.如权利要求1所述的固体形式,其具有基本上如图3中所示的TGA热谱图。

11.一种药物组合物,其包含如权利要求1所述的固体形式和至少一种药学上可接受的载体。

12.一种具有下式的化合物的固体形式:

其中所述固体形式为结晶;并且

其中所述固体形式具有形式II并且具有特征性XRPD峰,所述峰就2θ而言为约17.0度。

13.如权利要求12所述的固体形式,其进一步具有一个或更多个特征性XRPD峰,所述峰就2θ而言选自约6.7、约9.5、约10.5、约14.8、约16.2、约18.8以及约19.3度。

14.如权利要求12所述的固体形式,其进一步具有两个或更多个特征性XRPD峰,所述峰就2θ而言选自约6.7、约9.5、约10.5、约14.8、约16.2、约18.8以及约19.3度。

15.如权利要求12所述的固体形式,其进一步具有三个或更多个特征性XRPD峰,所述峰就2θ而言选自约6.7、约9.5、约10.5、约14.8、约16.2、约18.8以及约19.3度。

16.如权利要求12所述的固体形式,其具有基本上如图4中所示的XRPD图。

17.如权利要求12所述的固体形式,其具有以约268℃温度下的吸热峰为特征的DSC热谱图。

18.如权利要求12所述的固体形式,其具有基本上如图5中所示的DSC热谱图。

19.如权利要求12所述的固体形式,其具有基本上如图6中所示的TGA热谱图。

20.一种药物组合物,其包含如权利要求12所述的固体形式和至少一种药学上可接受的载体。

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