[发明专利]一种抗肿瘤化合物、应用以及含有该化合物组合物

说明书

本发明涉及一种抗肿瘤化合物、应用以及含有该化合物组合物。所述抗肿瘤化合物是具有以下式I结构式的化合物，该化合物在制备药物中可以应用，特别是用于治疗肺癌的药物，可以制成口服制剂、注射制剂等常规制剂。还可以和其他活性成分作为组合物应用。本发明式I的抗肿瘤化合物能够与skp2相互作用，表现出强烈的抑制作用，具有很强的抗肿瘤活性，能够抑制人非小细胞肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，药用潜力极大。

技术领域

本发明涉及一种抗肿瘤化合物，特别是一种抗肺癌化合物及其制药应用。

背景技术

在全世界范围内，肺癌是导致死亡的主要肿瘤疾病之一，据统计2020年约有180万人死于肺癌，而其中约有85％是难以治愈的非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer，NSCLC)。现有临床医学研究表明，非小细胞肺癌患者的五年存活几率只有15.9％，是所有肿瘤类疾病经过医学干预后效果最差的。

Skp2是F-Box蛋白，属于SCF家族，与多种肿瘤疾病发病的相关。通常认为Skp2表达是NSCLC的一个黄金诊断标志物，skp2与肿瘤细胞周期的增殖、转移和凋亡有着密切关系，如果能够抑制skp2基因，那么则有希望阻止肿瘤细胞的增殖、转移，达到防治非小细胞肺癌的目的。

发明内容

本发明的目的在于：针对现有技术存在的非小细胞肺癌治疗效果不佳的问题，提供一种抗肿瘤化合物。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案为：

一种抗肿瘤化合物，所述化合物是具有以下式I结构式的化合物。

以及，式I结构式的化合物在制备药物中的应用。

优选地，所述药物是用于治疗肺癌的药物。更优选地，所述药物是用于治疗非小细胞肺癌的药物。

进一步，所述药物是常规药物制剂，如口服制剂、注射制剂。

进一步，所述口服制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、脂肪乳剂、微囊、滴丸；优选地，所述注射制剂为注射液或粉针剂。

本发明还提供一种组合物，所述组合物含有式I结构式的化合物作为活性成分之一。

优选地，所述组合物中还含有其他治疗肺癌的活性成分。

优选地，所述组合物含有药学上可接受的助剂。

优选地，所述助剂包括填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂中的至少一种。

优选地，所述组合物是常规药物制剂，如口服制剂、注射制剂。优选地，所述口服制剂可以为片剂、胶囊剂、颗粒剂、脂肪乳剂、微囊、滴丸。优选地，所述注射制剂可以为注射液或粉针剂。

综上所述，由于采用了上述技术方案，本发明的有益效果是：

1、本发明抗肿瘤化合物能够与skp2相互作用，表现出强烈的抑制作用，具有很强的抗肿瘤活性，尤其是对于非小细胞肺癌具有尤为突出抑制作用。

2、本发明抗肿瘤化合物能够抑制人非小细胞肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并且可以调节多种信号通路，使得肺癌细胞阻滞于G0/G1期。另外，本发明抗肿瘤化合物还可以通过线粒体途径诱导人非小细胞肺癌细胞凋亡。

3、本发明抗肿瘤化合物活性很高，在极低剂量即可表现出强烈的细胞凋亡诱导作用和细胞衰老作用，药用潜力极大。

附图说明