[发明专利]一种多肽修饰的金团簇及通过抑制组织蛋白酶B活性抗肿瘤侵袭转移的应用

权利要求书

1.一种多肽修饰的金团簇，其特征在于，多肽与金团簇结合；通过一步法混合金盐溶液和特定序列多肽，在碱性条件下反应。

2.按照权利要求1所述的一种多肽修饰的金团簇，其特征在于，多肽的构成是在氮末端或碳末端引入半胱氨酸-半胱氨酸-酪氨酸(CCY)序列用于原位矿化和锚定金团簇；同时引进一段CTSB底物肽序列；另外，引入疏水性颉氨酸(V)和脯氨酸(P)用于促进金团簇与CTSB催化中心的疏水相互作用，引入甘氨酸-甘氨酸(GG)来增强多肽柔性。

3.按照权利要求1所述的一种多肽修饰的金团簇，其特征在于，多肽包含的氮末端或碳末端的氨基酸是半胱氨酸，酪氨酸，精氨酸，赖氨酸，颉氨酸，脯氨酸，甘氨酸的氨基酸。

4.按照权利要求1所述的一种多肽修饰的金团簇，其特征在于，所述多肽包含一个特定的RR的氨基酸序列；所述多肽包含一个特定的GFLG的氨基酸序列；所述多肽包含一个特定的ALAL的氨基酸序列。

5.按照权利要求1所述的一种多肽修饰的金团簇，其特征在于，所述的多肽为包含CTSB裂解底物肽序列RR，H₂N-CCYGGPRRRKRVG-COOH。

6.按照权利要求1所述的一种多肽修饰的金团簇，其特征在于，所述的多肽为包含CTSB裂解底物肽序列GFLG，H₂N-CCYGGPGFLGKVG-COOH。

7.按照权利要求1所述的一种多肽修饰的金团簇，其特征在于，所述的多肽为包含CTSB裂解底物肽序列ALAL，H₂N-CCYGGPALALKVG-COOH。

8.权利要求1-7任一项所述的一种多肽修饰的金团簇的制备方法，多肽-金团簇是通过一步法混合所述多肽和氯金酸盐溶液，在碱性、37℃条件下反应合成的；其中所述多肽的浓度和所述金团簇浓度小于1000μM；优选多肽的浓度和所述金团簇浓度小于100μM。

9.权利要求1-7任一项所述的多肽修饰的金团簇的应用，作为抗肿瘤药物的应用。

10.按照权利要求9的应用，作为通过抑制组织蛋白酶B活性抗肿瘤侵袭转移剂的应用。