[发明专利]二肽及三肽类免疫蛋白酶体抑制剂及其制法和药物用途在审
申请号: | 202111315082.5 | 申请日: | 2021-11-08 |
公开(公告)号: | CN116082435A | 公开(公告)日: | 2023-05-09 |
发明(设计)人: | 肖志艳;南光磊;杨亚军;杨颖 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07K5/02 | 分类号: | C07K5/02;C07K5/062;C07K5/078;C07K5/083;C07K5/103;C07K1/06;A61K38/05;A61K38/06;A61K38/07;A61P35/00;A61P37/02;A61P29/00;A61P25/28 |
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地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二肽 三肽类 免疫 蛋白酶 抑制剂 及其 制法 药物 用途 | ||
1.一种由下述通式(I)表示的三肽及二肽类化合物及其立体异构体和生理上可接受的盐,
R1选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的吲唑基、取代或未取代的吲哚基、取代或未取代的五元、六元或七元脂肪环,所述的取代基为单取代或多取代基团,其各自独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、甲砜基、C1-C3烷氧酰基、苯基、4-甲基噻唑基、吗啉基;
R2选自氢或CH2R6,其中R6选自氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代吲哚基,所述的取代基选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、硝基;
R3选自
R4选自氢或NHR7,其中R7选自C1-C3烷酰基、C1-C6烷氧酰基、取代或未取代的苯磺酰基、取代或未取代的异恶唑甲酰基、吲哚草酰基、苯烷酰基、2-(4-吗啉基)乙酰基,所述的取代基选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基;优选的R7选自
R5选自CH2R8或其中R8选自氢、卤素、C1-C3烷基、氰基,X选自氢、C1-C3烷基,Y选自C1-C3烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代呋喃基、取代或未取代噻唑基,所述的取代基为选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基。
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