[发明专利]一种手性磷酸催化的芳基烯丙基叔醇动力学拆分方法

权利要求书

1.一种手性磷酸催化的芳基烯丙基叔醇动力学拆分方法，其特征在于以手性磷酸为催化剂，在有机溶剂及添加剂的存在下，如式I所示的芳基烯丙基叔醇类化合物在手性磷酸催化剂催化作用下，经过动力学拆分反应生成式III所示的含有一个手性中心的芳基烯丙基叔醇类化合物和式IV所示的含有一个手性中心的二氢异苯并呋喃类化合物，反应式如下：

R¹选自下列之一：苯基、对氟苯基、甲氧基苯基、三甲氧基苯基、甲基苯基、联苯基、萘基、菲基、蒽基、含有一个硫杂原子的C4～C8杂芳基；

R2选自苯基；

R3选自下列之一：C1～C6烷烃基、卤素；

所述添加剂为分子筛，分子筛型号为分子筛；所述分子筛的质量与式I所示化合物的物质的量之比为1～2.0:1，质量的单位为g，物质的量单位为mmol；

手性磷酸催化剂选自下列之一：

2.如权利要求1所述的一种手性磷酸催化的芳香烯丙基叔醇动力学拆分方法，其特征在于R3选自下列之一：甲基、甲氧基、三氟甲基、Cl或Br。

3.如权利要求1所述的一种手性磷酸催化的芳香烯丙基叔醇动力学拆分方法，其特征在于R¹选自下列之一：苯基、对氟苯基、甲氧基苯基、三甲氧基苯基、甲基苯基、联苯基、萘基、菲基、蒽基、噻吩。

4.如权利要求1所述的一种手性磷酸催化的芳香烯丙基叔醇动力学拆分方法，其特征在于式I所示芳基烯丙基叔醇类化合物选自下列之一：

5.如权利要求1所述的一种手性磷酸催化的芳香烯丙基叔醇动力学拆分方法，其特征在于反应温度为-30℃～10℃；所述有机溶剂为二氯甲烷、甲苯、1,2-二氯乙烷、四氯化碳、四氢呋喃、乙腈、三氟甲苯、氯仿、正己烷中的至少一种。

6.如权利要求5所述的一种手性磷酸催化的芳香烯丙基叔醇动力学拆分方法，其特征在于反应温度为-10℃～0℃；所述有机溶剂为氯仿。

7.如权利要求1所述的一种手性磷酸催化的烯丙基叔醇动力学拆分方法，其特征在于催化剂与式I所示化合物的物质的量比为10～20:100；式I所示化合物的物质的量与有机溶剂的体积之比为0.025～0.5:1，物质的量单位为mmol，体积单位为mL。

8.如权利要求7所述的一种手性磷酸催化的烯丙基叔醇动力学拆分方法，其特征在于催化剂与式I所示化合物的物质的量比为15:100；式I所示化合物的物质的量与有机溶剂的体积之比为0.2:1，物质的量单位为mmol，体积单位为mL。

9.如权利要求1所述的一种手性磷酸催化的芳香烯丙基叔醇动力学拆分方法，其特征在于所述分子筛的质量与式I所示化合物的物质的量之比为1.6:1，质量的单位为g，物质的量单位为mmol。