[发明专利]一种无痛可溶给药微针及其制备方法

说明书

本发明提供了一种无痛可溶给药微针及其制备方法，所述的无痛可溶给药微针的针体含有的高G含量海藻酸钠和低分子量的透明质酸钠，基底层含有高M含量的海藻酸钠。而本发明利用SA遇到钙等二价阳离子后迅速交联固化，可大大节约生产时间、节约能耗、降低成本、提高生产效率，且其微针硬度高，基底层柔韧度好，使用时无痛，穿刺效率高，达到无痛可溶给药的效果。

技术领域

本发明涉及微针领域，具体涉及一种无痛可溶给药微针及其制备方法。

背景技术

微针的原理是将微针刺入皮肤表层及/或皮肤角质层，之后微针中的各种成分供给至皮下吸收，微针的部分可被溶解或生物降解而消失，增强吸收，达到最佳效果。

由于微针要刺入皮肤表层及/或皮肤角质层，一般要做到非常细，才能让皮肤不产生疼痛或出血，让穿刺伤快速闭合。

而由于的针的细度和长度，微针成分的选择变得非常重要，其既需要使其可耐受向皮肤表层及/或皮肤角质层刺入的推度、又需要在刺入皮肤表层和/或皮肤角质层的局部没有疼痛或出血、同时还需要在刺入至皮下的微针部分在体内的溶解性或生物降解性等。现有的微针一般都不能完成满足要求。

发明内容

本发明旨在提供一种无痛可溶给药微针及其制备方法，其目的是解决现有的技术缺陷。

因为微针贴包括微针阵列+基底层，各自功能不一样：微针是载药部分，是需要刺穿皮肤、向皮内输送所载药物，故要求强度要高；基底层是微针的附着层，要求柔韧性要好、便于与皮肤贴合、更利于微针全部刺入皮内并在皮内保持和释放药物。故对其性能要求也不一样。本发明通过两步法，分别选用不同的材料分步制备微针和基底层，以获得高强度微针针体和高柔韧性的基底层。

其具体方案如下：

所述的无痛可溶给药微针的针体含有的高G含量海藻酸钠和低分子量的透明质酸钠，基底层含有高M含量的海藻酸钠。

优选的，所述的G是指α-L-古洛糖醛酸，高G含量海藻酸钠的G∶M＞1.2∶1，所述的M是指β-D-甘露糖醛酸，高M含量的海藻酸钠的M∶G＞1.2∶1。

高G含量的海藻酸钠，干燥固化后其硬度大、可使针体强度更高、提高针体的刺皮率、增加透皮给药的效率。此外，透明质酸钠分子量低、干燥后硬度大，也能起到上述作用。故选用高G的SA、低分子量的HA，可以增强微针的硬度。此外，研究发现二者混合能进一步提高针体强度，故针体制作时选用二者混合的方案。

优选的，无痛可溶给药微针采用两步法制成，其第一步为制作微针针体，第二步为在微针针体的基础上制备微针基底层，之后进行脱膜处理。

优选的，所述的微针针体制备液由质量比为3％～20％的海藻酸钠与5％～16％的低分子量透明质酸钠混合制成，所述的海藻酸钠的粘度为10～200cps，所述的低分子量透明质酸钠的分子量为1000～50000Da。

优选的，所述的微针针体制备液可复配相关药物，所述的药物为胰岛素、止痛药、美容成分、疫苗中的任一种或多种。

优选的，所述的微针针体是将微针针体制备液注入微针模具去除表层多余溶液后干燥获得。

优选的，所述的微针基底层是将基底层制备液倒入含有微针针体的模具中，溶液厚度为0.5mm～5mm，然后通过喷淋的形式在基底层上均匀喷洒0.5％～5％的氯化钙溶液、0.5％～5％的硫酸钙溶液、0.5％～5％的碳酸钙溶液中的一种或几种，同时含有葡糖酸内酯溶液，使基底层迅速固化成膜，晾干。

优选的，所述的微针基底层液配制时，选用海藻酸钠选用粘度为100～500cps，配制浓度为2％～10％。