[发明专利]含有嘧啶杂环结构的化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202111293438.X | 申请日： | 2021-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN113861216B | 公开（公告）日： | 2022-12-09 |
| 发明（设计）人： | 胡金星;刘悦 | 申请（专利权）人： | 潍坊医学院 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D471/04;C07D519/00;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/541;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 | 代理人： | 李珉 |
| 地址： | 261053 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 嘧啶 结构 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种含有嘧啶杂环结构的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述含有嘧啶杂环结构的化合物为如下所示化合物I-1～I-32中的任一个：
2.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物以权利要求1所述的含有嘧啶杂环结构的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成份，与药学上可接受的赋形剂混合制备成临床上可接受的剂型，所述赋形剂是指可用于药学领域的稀释剂、辅助剂或载体，所述剂型选自注射剂、片剂、胶囊剂。
3.一种权利要求1所述含有嘧啶杂环结构的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，所述含有嘧啶杂环结构的化合物的制备方法选自如下合成路线：
合成路线1：制备化合物I-1～I-21，其中，R为F或H；R1、R2、R3为化合物I-1～I-21对应位置的相应基团；
合成路线2：制备化合物I-22～I-32；R2为化合物I-22～I-32对应位置的相应基团；
4.一种权利要求1所述含有嘧啶杂环结构的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求2所述药物组合物的应用，其特征在于，用于制备抑制EGFR突变体药物。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的EGFR突变体为T790M、L858R、L858R/T790M、L858R/T790M/C797S中的一种或几种。
6.一种权利要求1所述含有嘧啶杂环结构的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求2所述药物组合物的应用，其特征在于，用于制备抑制EGFR突变相关疾病的药物中，所述的EGFR突变相关疾病为非小细胞肺癌。
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