[发明专利]3,3-二取代吲哚酮类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及杀菌领域，具体是一种3,3‑二取代吲哚酮类化合物及其制备方法和应用，所述3,3‑二取代吲哚酮类化合物的通式为式中：R选自氢原子、烷基、烷氧基、卤素原子中的一种；R¹选自氢原子、烷基、苄基、不饱和烃基中的一种；R²选自芳基。该化合物方法简单，易于合成，生产成本低，对大肠杆菌、绿脓杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌均有较好的抑制作用。

技术领域

本发明涉及杀菌领域，具体是一种3,3-二取代吲哚酮类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

有机合成杀菌剂是目前农用杀菌剂中的主体部分，也是现代农药工业的重要组成部分。但随着有机合成杀菌剂的大量使用，病原菌表现出了不同程度的耐药性或抗药性。为解决这一问题，不断地开发出各种新型杀菌剂是农药工业面临的一个问题。

关于3,3-二取代吲哚酮类化合物，已有许多报道其具有多种生物活性：日本正大药物公司的Chaki(2006)等人报道了一种3,3-二取代吲哚酮类化合物，作为抗利尿激素V_1B受体拮抗剂在多种焦虑动物模型中显示出抗焦虑作用[T.Shimazaki，M.Iijima，S.Chaki.The pituitary mediates the anxiolytic-like effects of the vasopressinV_1B receptor antagonist,SSR149415,in a social interaction test in rats[J].European Journal of Pharmacology,2006,543(1-3):63-67]；普渡大学的Ghosh(2006)人合成了一类新型的3,3-二取代吲哚酮，作为HIV-1蛋白酶抑制剂，大部分对HIV蛋白酶表现出较低的纳米摩尔抑制能力[A.K.Ghosh，G.Schiltz，R.S.Perali，等.Design andsynthesis of novel HIV-1protease inhibitors incorporating oxyindoles as theP2'-ligands[J].Bioorganic Medicinal Chemistry Letters,2006,16(7):1869-1873]；Beccalli(2020)等人合成的3,3-二取代吲哚酮类化合物，体外抗肿瘤活性实验表明，在低微摩尔范围的所有癌症细胞系中显示出强的抗癌作用[M.S.Christodoulou，F.Nicoletti，K.Mangano，等.Novel 3,3-disubstituted oxindole derivatives.Synthesis andevaluation of the anti-proliferative activity[J].Bioorg Med Chem Lett,2020,30(2):1268-1245]；但未见3,3-二取代吲哚酮类化合物用于细菌杀菌活性物质的相关报道。

发明内容

本发明的目的之一在于克服现有技术的不足，提供一种新的3,3-二取代吲哚酮类化合物，以至少达到化合物合成方法简单，易于合成，生产成本低，对大肠杆菌、绿脓杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌均有较好的抑制作用。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：

一种3,3-二取代吲哚酮类化合物或其立体异构体、手性异构体或其盐，结构通式如式(I)：

式中：

R选自氢原子、卤素原子、烷基和烷氧基中的一种；

R¹选自氢原子、烷基、苄基、烯丙基和炔丙基中的一种；

R²选自芳基；所述芳基所述芳基分别被一个或多个各自独立的氢原子、烷基、卤素、硝基、烷氧基取代。