[发明专利]一种萜类化合物，其制备方法及应用

说明书

本发明涉及一种萜类化合物，其制备方法及应用。本发明的萜类化合物的化学结构如下式I所示。所述萜类化合物通过如下制备方法制备：S1、将肉芝软珊瑚切碎，用第一有机溶剂浸泡提取得到提取液；S2、将所述提取液浓缩得粗提物，将所述粗提物在水和第二有机溶剂之间分配，保留第二有机溶剂的萃取液并浓缩得有机相浸膏；S3、将所述有机相浸膏进行硅胶柱层析，得到组分C；S4、将组分C经过Sephadex LH‑20凝胶柱层析得到亚组分C‑1；S5、所述亚组分C‑1经过反相高效液相色谱分离纯化得到式I所示的化合物。本发明的萜类化合物具有明显的抗炎活性，且没有明显的细胞毒性，安全性高。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体地讲，涉及一种萜类化合物，其制备方法及应用。

背景技术

我国海域辽阔，分布着许多珊瑚礁和珊瑚岛，其中包含丰富的珊瑚资源，是世界上软珊瑚集中分布的海域之一。深入系统地研究这类海洋生物的化学成分及生物活性是发现新药先导物重要途径之一。软珊瑚是珊瑚虫纲，软珊瑚目的通称，是无脊椎动物中的海洋腔肠动物，主要分布于热带和亚热带浅海区，少数分布在温带、寒带和深海区。其中，“短指软珊瑚”受到国内外研究者的青睐。研究者在短指软珊瑚中发现了大量新化合物，其中包括萜、甾体、长链脂肪酸等。其中含有结构新颖、活性显著的成分，显示出软珊瑚具有丰富的化学多样性和生物多样性，具有潜在的药物开发应用价值。

次生代谢产物是由次生代谢产生的一类细胞生命活动或植物生长发育正常运行的非必需的小分子有机化合物。生物次生代谢产物是生物对环境的一种适应，是在长期进化中与生物和非生物因素相互作用的结果。软珊瑚次生代谢产物丰富，是细胞生命活动和生物正常生长发育非必须的小分子化合物。研究软珊瑚的次生代谢产物，也可以为生态学家提供一种研究海洋生态环境变化的途径。

鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明是从中国南海肉芝软珊瑚(Sarcophyton trocheliophrum)中提取分离得到的具有新颖结构的萜类化合物(Sarcophytrolioral A)。经药理试验研究表明，该化合物对脂多糖(LPS)诱致的BV2细胞炎症模型具有很好的抑制作用。

因此，本发明的首要发明目的在于提供一种新的萜类化合物。

本发明的第二发明目的在于提出所述萜类化合物的制备方法。

本发明的第三发明目的在于提出包含所述萜类化合物的药物组合物。

本发明的第四发明目的在于提出上述萜类化合物及上述药物组合物的应用。

根据本发明的第一个目的，本发明涉及一种萜类化合物，该萜类化合物化学结构如下式I所示：

根据本发明的第二个目的，本发明还涉及上述萜类化合物的制备方法。在本申请公开了化合物的具体结构的情况下，本领域技术人员可以从肉芝软珊瑚(Sarcophytontrocheliophrum)提取得到，或者通过化学合成得到，例如由小分子化合物通过结构设计采用已知的化学合成方法合成，或者对已知化合物进行结构改造而得到。

在一些实施方式中，所述方法包括以下步骤：

S1、将肉芝软珊瑚(Sarcophyton trocheliophrum)切碎，用第一有机溶剂浸泡提取得到提取液，所述第一有机溶剂为酮类溶剂；

S2、将所述提取液浓缩得粗提物，将所述粗提物在水和第二有机溶剂之间分配，保留第二有机溶剂的萃取液并浓缩得有机相浸膏，所述第二有机溶剂选自醚类溶剂和醇类溶剂中的至少一种；

S3、将所述有机相浸膏进行硅胶柱层析，用石油醚-乙醚进行梯度洗脱，收集10:2至8:2洗脱馏分作为组分C；

S4、将组分C经过Sephadex LH-20凝胶柱层析得到亚组分C-1；