[发明专利]小分子化合物肌醇六磷酸酯钠水合物在制备抗SARS-CoV-2药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202111229135.1 申请日: 2021-10-21
公开(公告)号: CN113712976B 公开(公告)日: 2023-02-24
发明(设计)人: 丁翠玲;彭浩然;赵兰娟;赵平;唐万达;江亮亮;唐海琳;戚中田 申请(专利权)人: 中国人民解放军海军军医大学
主分类号: A61K31/6615 分类号: A61K31/6615;A61P11/00;A61P31/14
代理公司: 上海政济知识产权代理事务所(普通合伙) 31479 代理人: 黄佳丽
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 分子 化合物 肌醇六 磷酸酯 水合物 制备 sars cov 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了小分子化合物肌醇六磷酸酯钠水合物在制备抗严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS‑CoV‑2)药物中的应用,所述抗SARS‑CoV‑2药物是以肌醇六磷酸酯钠水合物为唯一的活性成份,或包含肌醇六磷酸酯钠水合物的药物组合物,所述抗SARS‑CoV‑2药物是指预防或治疗SARS‑CoV‑2感染的药物。本发明利用SARS‑CoV‑2的易感细胞系,包括非洲绿猴肾细胞Vero E6以及人肺腺癌细胞Calu‑3,检测肌醇六磷酸酯钠水合物的抗SARS‑CoV‑2活性。实验结果显示,肌醇六磷酸酯钠水合物能有效抑制SARS‑CoV‑2对上述易感细胞的感染,且细胞毒性较小,有希望作为有效抗SARS‑CoV‑2感染的药物,具有应用前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体涉及小分子化合物肌醇六磷酸酯钠水合物在制备抗SARS-CoV-2药物中的应用。

背景技术

肌醇六磷酸酯钠水合物(Sodium phytate hydrate)是其他肌醇磷脂和焦磷酸盐的前体,被美国FDA批准用于临床,它被用作低钙剂和络合剂,以移除微量重金属离子。目前尚无文献报导其在抗SARS-CoV-2中的作用。

肌醇六磷酸酯钠水合物化学结构式如下(CAS No.14306-25-3):

严重急性呼吸综合征冠状病毒2(Severe acute respiratory syndromecoronavirus 2,SARS-CoV-2),是一种新出现的高感染、高致病性传染病病原体,主要通过飞沫、密切接触等途径经呼吸道传播。SARS-CoV-2感染引起的疾病被称为冠状病毒病2019(COVID-19),常包括下呼吸道感染,即病毒性肺炎,以发热、干咳、乏力等为主要表现,少数患者伴有鼻塞、流涕、腹泻等上呼吸道和消化道症状。重症病例多在1周后出现呼吸困难,严重者快速进展为急性呼吸窘迫综合征、脓毒症休克、难以纠正的代谢性酸中毒和出凝血功能障碍及多器官功能衰竭等。疫情从2019年年底出现以来,迅速在全球蔓延,对人类健康造成重大威胁,对全球的社会以及经济发展造成巨大损害。尽管短期内已经有多种类型的疫苗在全球大规模推广接种,但疫苗防治感染的能力有限,且不断有新的变异株出现,并迅速取代先前的流行株。因此,人类将长期面临SARS-CoV-2感染和致病的危险。瑞德西韦(Remdesivir)是腺苷类似物,是一种广谱抗病毒剂,对多种RNA病毒(包括埃博拉病毒和冠状病毒)具有抑制活性。虽然瑞德西韦获得了美国食品和药物管理局治疗COVID-19的紧急使用授权,但其临床疗效较为有限。鉴于此,寻找、研发能有效用于抗SARS-CoV-2感染的药物是当前全球生物医药领域界的重要任务,也是保护人类生命健康的迫切需求。

发明内容

本发明的目的是提供肌醇六磷酸酯钠水合物在制备抗SARS-CoV-2药物中的应用。

所述肌醇六磷酸酯钠水合物的化学结构式如下:

本发明提供了小分子化合物肌醇六磷酸酯钠水合物在制备抗SARS-CoV-2药物中的应用。

本发明所述的肌醇六磷酸酯钠水合物在制备抗SARS-CoV-2药物中的应用,其特征在于:所述抗SARS-CoV-2药物是指预防或治疗SARS-CoV-2感染的药物。

本发明所述的肌醇六磷酸酯钠水合物在制备抗SARS-CoV-2感染药物中的应用,其特征在于:所述抗SARS-CoV-2药物是以肌醇六磷酸酯钠水合物为唯一的活性成份,或包含肌醇六磷酸酯钠水合物的药物组合物。

本发明所述的肌醇六磷酸酯钠水合物在制备抗SARS-CoV-2感染药物中的应用,其特征在于:所述抗SARS-CoV-2药物中肌醇六磷酸酯钠水合物的含量为0.1~99wt%。

本发明所述的肌醇六磷酸酯钠水合物在制备抗SARS-CoV-2药物中的应用,其特征在于:所述药物制剂是胶囊剂、混悬剂、片剂、粉剂、乳剂、溶液剂、糖浆剂或注射剂中的至少一种。

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