[发明专利]一种供口服给药的固体化穿心莲内酯溶液及其制备方法

权利要求书

1.一种供口服给药的固体化穿心莲内酯溶液，其特征在于，包含穿心莲内酯、有机溶剂、非离子型表面活性剂、固体或半固体载体材料、结晶抑制剂和多孔吸附材料；

所述有机溶剂为N-甲基吡咯烷酮；

所述非离子型表面活性剂为泊洛沙姆188，穿心莲内酯与非离子型表面活性剂的质量比为1:0.2~1:2；

所述固体或半固体载体材料为聚乙二醇6000，穿心莲内酯与固体或半固体载体材料的质量比为1:1~1:6；

所述多孔吸附材料为多孔淀粉，所述多孔吸附材料占处方总质量的50%~90%之间；

所述结晶抑制剂为聚己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇共聚物，穿心莲内酯与结晶抑制剂的质量比为1:0.5~1:5；

所述供口服给药的固体化穿心莲内酯溶液是把穿心莲内酯溶解于有机溶剂，加入非离子型表面活性剂、固体或半固体载体材料、结晶抑制剂，经多孔吸附材料后制成的能够显著改善穿心莲内酯溶出度的含药固体粉末；

按照中国药典2020版四部溶出度与释放度测定法第三法小杯法，测得所述供口服给药的固体化穿心莲内酯溶液15 min时的药物溶出度不低于80%，30 min时溶出度不低于90%。

2.根据权利要求1所述的一种供口服给药的固体化穿心莲内酯溶液，其特征在于，穿心莲内酯与聚乙二醇6000比例为1:3~1:5。

3.根据权利要求1所述的一种供口服给药的固体化穿心莲内酯溶液，其特征在于，采用药物制剂技术将所述供口服给药的固体化穿心莲内酯溶液制成干混悬剂、胶囊剂、片剂剂型，供临床治疗应用。

4.一种权利要求1~3任一项所述的供口服给药的固体化穿心莲内酯溶液的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）取处方量的有机溶剂、非离子型表面活性剂，加入穿心莲内酯原料药，超声溶解；

（2）取固体或半固体载体材料、结晶抑制剂加入步骤（1）的溶液中，加热搅拌至熔融；

（3）加入多孔吸附材料，搅拌混合均匀，冷却至室温，即得固体化穿心莲内酯溶液。