[发明专利]用于过重女性患者的基于屈螺酮的避孕药

说明书

以至少3mg的含量包含于每日活性剂量单元中的屈螺酮作为唯一的避孕成分用作肥胖女性患者的避孕药的用途。

本申请是申请日为2016年6月23日、申请号为201680045547.0、发明名称为“用于过重女性患者的基于屈螺酮的避孕药”的发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及避孕用组合物和方法的领域，尤其用于涵盖超重或肥胖的女性患者的过重女性患者。

背景技术

在一般群体中，成人过重(即超重和肥胖)随时间高度增加。

世界卫生组织(WHO)制定了基于体重指数(BMI)的体重标准状态分类，其中成人的范围如下：

–特征在于BMI低于18.5kg/m²的体重过轻状态；

–特征在于BMI为18.5kg/m²-24.9kg/m²的正常体重状态；

–特征在于BMI为25.0kg/m²-29.9kg/m²的超重状态；和

–特征在于BMI为30.0kg/m²或更高的肥胖状态。

基于最新的OECD卫生统计学报告，欧盟国家中大部分成人(53％)超重或肥胖，其中肥胖成人占成人群体的约17％(OECD/European Union(2014)、“Overweight andobesity among adults”,in Health at a Glance:Europe 2014,OECD Publishing)。在美国，64％女性超重或肥胖，其中36％是肥胖(Flegal等、Journal of the American MedicalAssociation.2012；307(5):491-97)。肥胖是众多健康问题包括高血压、高胆固醇、糖尿病、心血管疾病和一些癌症形式的已知风险因子。

意外妊娠发生率与超重或肥胖不相上下。全世界范围内全部妊娠的约40％是意外的，其中欧洲43％和北美洲51％(Sedgh G.等Studies in Family Planning 2014；45(3):301-314)。肥胖女性，尤其是具有合并症的那些，具有妊娠相关的并发症的较高风险。因此，在这些女性中避免意外妊娠特别重要(Cedergren MI.Obstet.Gynecol.2004；103:219-24)。

预防意外妊娠的最好方法是提供具有安全和良好耐受选项的适当避孕。

激素避孕药是世界上最广泛使用的避孕法之一，且具有任何方法的最宽的地理分布。激素避孕药也是发达世界中可逆的女性避孕的最普遍形式(UnitedNations.Department of Economic and Social Affairs-Population Division.WorldContraceptive Patterns 2013)。激素避孕药中，可以列举联合避孕药(丸剂、阴道环或透皮贴剂)或单独的孕激素避孕药(单独的孕激素丸剂、注射剂、植入物)。

联合激素避孕药包含孕激素和雌激素组分的组合。

大量药理学作用有助于孕激素的避孕作用。这些包括通过抑制下丘脑-垂体-卵巢轴的功能来抑制排卵；改变随后的促黄体生成激素和促卵泡激素的垂体激增。它还包括减缓卵子通过输卵管的转运，这限制了受精可利用的时间；稠化子宫颈粘液，这阻止精子运输；和抑制卵子渗透所需的精液酶的活化。雌激素的主要目的是提供足够的循环(出血)控制；它还抑制促卵泡激素的释放并因此抑制卵泡发育。