[发明专利]包含富马酸福莫特罗吸入溶液的药物组件及其用途

说明书

本发明涉及一种包含富马酸福莫特罗吸入溶液的药物组件及其用途，该药物组件包括：（a）富马酸福莫特罗吸入溶液；和（b）与所述富马酸福莫特罗吸入溶液配合使用的振动筛雾化器；所述振动筛雾化器的雾化功率以阶梯式递减方式由10瓦递减至0瓦，所述富马酸福莫特罗吸入溶液的雾滴粒径为：D₁₀为0.5μm~1.5μm，D₅₀为2.5μm~4.5μm，D₉₀为6.0μm~12.0μm；空气动力学粒径小于5.39μm的粒子占所述富马酸福莫特罗吸入溶液的质量百分比不小于30%。本发明的药物组件达到了较好的临床治疗慢阻肺的效果，同时所使用的振动筛雾化器具有残留药液体积小、使用方便、便于携带、噪音小的优势。

技术领域

本发明涉及医疗技术领域，具体而言，涉及一种包含富马酸福莫特罗吸入溶液的药物组件及其用途。

背景技术

慢性阻塞性肺疾病（COPD，简称慢阻肺）是一种严重危害人类健康的常见病、多发病，严重影响患者的生命质量，病死率较高，并给患者及其家庭带来沉重的经济负担。慢阻肺的雾化吸入治疗，因其特殊的患病人群、特殊的给药方式或装置，导致其临床试验难度较大。研究显示，符合慢阻肺随机对照人群只占总筛选人群的7.2%；而正确使用吸入装置及操作方法对于发挥疗效至关重要。

福莫特罗是由肾上腺素衍生的N-酰苯胺，是一个选择性β2-肾上腺素能受体激动剂，通过使肾上腺素受体激动来扩张支气管，还可以抑制肥大细胞释放组胺，降低气道的高反应性。其作用持续时间长，在吸入后，仅1～3分钟疗效即开始显现，其支气管扩张的效果可明显持续12小时之久。此外，福莫特罗对呼吸道选择性高，还具有抗变态反应作用及肺水肿抑制作用，对支气管哮喘等慢性阻塞性肺疾病的治疗有效性有显著提高。

吸入制剂的药物活性成分要到达患部并发挥疗效，其关键取决于喷雾粒子直径的大小。而喷雾粒子的大小由制剂处方和雾化器的参数共同决定。

中国专利申请CN101548943A公开了福莫特罗吸入溶液通过空气压缩雾化器进行给药，雾化装置通过管路连接一压缩器，该压缩器将受压空气或氧气高速喷出经过液体药物，将液态福莫特罗制剂转化成气溶胶后给患者给药，患者通过面罩、吸嘴之类的口具将形成的雾状物吸入肺中。利用该雾化器进行给药时，存在雾滴粒径分布较广、几何标准差范围较大、体积较大不便携带、噪音较大、耗能较高、残留药液体积大、治疗时间延长、顺应性降低等缺陷。

因此，开发一种适用于福莫特罗雾化吸入溶液的组合产品成为亟需。

发明内容

为了克服现有技术的不足，本发明提供一种包含富马酸福莫特罗吸入溶液的药物组件及其用途。通过将富马酸福莫特罗吸入溶液和振动筛雾化器配合使用，达到了药液的残留体积小，雾化时间短，雾化过程无显著升温，给药体积小，雾化效率高等效果，从而可以更有效地治疗慢性阻塞性肺疾病。

为了实现上述发明目的，本发明采用的技术方案如下：

一方面，本发明提供包含富马酸福莫特罗吸入溶液的药物组件在制备用于治疗慢性阻塞性肺疾病的药物中的用途，

其中，所述包含富马酸福莫特罗吸入溶液的药物组件包括：

（a）富马酸福莫特罗吸入溶液；和

（b）与所述富马酸福莫特罗吸入溶液配合使用的振动筛雾化器；

所述振动筛雾化器的雾化功率以阶梯式递减方式由10瓦递减至0瓦，所述富马酸福莫特罗吸入溶液的雾滴粒径为：D₁₀为0.5μm~1.5μm，D₅₀为2.5μm~4.5μm，D₉₀为6.0μm~12.0μm。

优选地，富马酸福莫特罗吸入溶液中空气动力学粒径小于5.39μm的粒子占所述富马酸福莫特罗吸入溶液的质量百分比不小于30%。