[发明专利]用于口服施用的质子结合聚合物在审
申请号: | 202111132616.0 | 申请日: | 2015-12-10 |
公开(公告)号: | CN113855703A | 公开(公告)日: | 2021-12-31 |
发明(设计)人: | G·克拉尔内尔;E·F·康纳;R·K·格布尔;M·J·凯德;P·H·凯尔斯泰德;J·M·布伊塞;M·J·科普;K·N·比亚尼;S·H·恩古耶;S·M·塔巴克曼 | 申请(专利权)人: | 特里赛达公司 |
主分类号: | A61K31/785 | 分类号: | A61K31/785;A61K47/02;A61K47/22;A61P3/00;A61P3/12;A61P7/00;C08J3/24;C08F226/02;C08F226/04;C08L39/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张建;黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 口服 施用 质子 结合 聚合物 | ||
1.包含交联胺聚合物的药物组合物,该交联胺聚合物在模拟小肠无机缓冲液(“SIB”)中的氯离子结合容量与磷酸根离子结合容量比分别为至少2.3∶1,其中用于SIB测定的缓冲液包含缓冲至pH 5.5的36mM NaCl、20mM NaH2PO4和50mM 2-(N-吗啉代)乙磺酸(MES),且SIB中氯离子结合容量与磷酸根离子结合容量比使用标题方法B下说明书中公开的方法确定。
2.权利要求1的药物组合物,其中所述的交联胺聚合物在模拟小肠无机缓冲液(“SIB”)中氯离子结合容量与磷酸根离子结合容量比分别为至少2.5∶1,其中用于SIB测定的缓冲液包含缓冲至pH 5.5的36mM NaCl、20mM NaH2PO4和50mM 2-(N-吗啉代)乙磺酸(MES)。
3.权利要求1或2的药物组合物,其中所述的交联胺聚合物在模拟小肠无机缓冲液(“SIB”)中具有氯离子结合容量与磷酸根离子结合容量比分别为:
(i)至少3∶1,
(ii)至少3.5∶1,或
(iii)至少4∶1;
其中所述的用于SIB测定的缓冲液包含缓冲至pH 5.5的36mM NaCl、20mM NaH2PO4和50mM 2-(N-吗啉代)乙磺酸(MES)。
4.前述权利要求的任一项的药物组合物,其中所述的交联胺聚合物在模拟小肠无机缓冲液(“SIB”)中具有以下的氯离子结合容量:
(i)至少4mmol/g,
(ii)至少4.5mmol/g,
(iii)至少5mmol/g,
(iv)至少5.5mmol/g,或
(v)至少6mmol/g;
其中所述的用于SIB测定的缓冲液包含缓冲至pH 5.5的36mM NaCl、20mM NaH2PO4和50mM 2-(N-吗啉代)乙磺酸(MES),且SIB中氯离子结合容量与磷酸根离子结合容量比使用标题“方法B”下说明书中公开的方法测定。
5.前述权利要求的任一项的药物组合物,其中所述的交联胺聚合物具有如下的溶胀比:
(i)小于5,
(ii)小于4,
(iii)小于3,
(iv)小于2,
(v)小于1.5,或
(iv)小于1。
6.前述权利要求的任一项的药物组合物,其中所述的交联胺聚合物在1小时模拟胃液(“SGF”)测定中具有至少5mmol/g的氯离子结合容量,并且在24小时模拟胃液(“SGF”)测定中氯离子结合容量为:
(i)至少8mmol/g,
(ii)至少9mmol/g,
(iii)至少10mmol/g,
(iv)至少11mmol/g,
(v)至少12mmol/g,
(vi)至少13mmol/g,或
(vii)至少14mmol/g;
其中所述的模拟胃液(SGF)由pH 1.2的35mM NaCl,63mM HCl组成,并且使用标题方法A下说明书中公开的方法测定SGF测定中的氯离子结合容量。
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