[发明专利]鸭嘴花碱酮衍生物

说明书

本发明提供了一类结构通式1表示的新型抗肿瘤药物结构，R1及R2的组合类型分别为R1为Br、R2为H或R1为F、R2为H或R1为F、R2为Br；R3、R4、R5分别选自H、OH、H。该类药物合成方法简便，分子中含有鸭嘴花碱酮结构单元，能够有效抑制胃腺癌细胞（SGC‑7901）、人原髓白血病细胞（HL‑60）,前列腺癌细胞（PC‑3）的增殖。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体为鸭嘴花碱酮衍生物。

背景技术

恶性肿瘤，又称癌症，是严重危害人类健康的常见病和多发病，每年全世界约700万人死于癌症，约占总死亡人数的四分之一。胃癌是我国常见的恶性肿瘤，其死亡率占世界各种恶性肿瘤的首位，我国白血病发病率为2.76/10万。在恶性肿瘤死亡率中，白血病居第6位(男性)和第8位(女性)，在儿童及35岁以下成人中则居第1位，严重影响我国居民身体健康。

药物治疗已经成为对恶性肿瘤有效而又普遍适用的一种治疗方法，2020年全世界抗肿瘤药物销售额已经超过800亿美元。

临床上应用的抗肿瘤药物种类繁多，目前常见的1、抗代谢药甲氨蝶蛉氟尿嘧啶；2、干扰蛋白质合成与功能的药物，长春新碱、长春碱、紫杉醇；3、干扰转录过程的药物：多柔比星、柔红霉素。4、影响蛋白质结构与功能的：烷化剂（氮芥、环磷酰胺）铂类配合物顺铂卡铂奥沙利铂；激素类：他莫昔芬、甲羟孕酮。抗生素类：丝裂霉素、平阳霉素、博来霉素等。

目前，现有的抗肿瘤药物普遍存在选择性差、毒副作用、耐药性等问题，寻找高效低度的抗肿瘤药物仍然是药物化学家面临的重要课题。本发明提供了具有抗肿瘤活性的鸭嘴花碱酮类药物结构，具有重要的开发应用前景。

发明内容

本部分的目的在于概述本发明的实施方式的一些方面以及简要介绍一些较佳实施方式。在本部分以及本申请的说明书摘要和发明名称中可能会做些简化或省略以避免使本部分、说明书摘要和发明名称的目的模糊，而这种简化或省略不能用于限制本发明的范围。

本发明的目的在于提供鸭嘴花碱酮类新型的抗肿瘤药物结构，该类化合物对胃腺癌细胞（SGC-7901）、人原髓白血病细胞（HL-60）,前列腺癌细胞（PC-3）有明显的抑制作用。

为解决上述技术问题，根据本发明的一个方面，本发明提供了如下技术方案：

鸭嘴花碱酮衍生物，选自下列通式1的化合物在制备抗胃腺癌细胞、抗人原髓白血病细胞、抗前列腺癌细胞药物中的应用，具有如下结构表达式：R1-R5独立的选自H、OH、OMe、iPr、卤素。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：可以加入一种或多种药物载体或赋形剂，制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂或乳剂。通过体外药效学实验证明：该类化合物对胃腺癌细胞（SGC-7901）、人原髓白血病细胞（HL-60）,前列腺癌细胞（PC-3）有明显的抑制作用，具有良好的抗肿瘤活性，且耐药性良好。

具体实施方式

为使本发明的上述目的、特征和优点能够更加明显易懂，下面对本发明的具体实施方式做详细的说明。

在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本发明，但是本发明还可以采用其他不同于在此描述的其它方式来实施，本领域技术人员可以在不违背本发明内涵的情况下做类似推广，因此本发明不受下面公开的具体实施方式的限制。。

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明的实施方式作进一步地详细描述。