[发明专利]一种盐酸沙拉沙星溶液及其制备方法和应用

说明书

本发明属于兽药制剂技术领域，具体涉及一种盐酸沙拉沙星溶液及其制备方法和应用。该盐酸沙拉沙星溶液，包括以下组分：盐酸沙拉沙星、乙醇胺、稳定剂、二甲基亚砜、水和乙醇。该盐酸沙拉沙星溶液通过乙醇胺、二甲基亚砜以及稳定剂的相互作用，使得其能够在高温高湿环境下放置6个月仍保持较好的稳定性、能够与水以1:1至1:1000的稀释比例进行任意稀释，保持不变色、澄清透明的状态，显现出较好的溶解性。本发明的盐酸沙拉沙星溶液还具有制备工艺简单、易实现工业化生产等优点。

技术领域

本发明属于兽药制剂技术领域，具体涉及一种盐酸沙拉沙星溶液及其制备方法和应用。

背景技术

盐酸沙拉沙星是动物专用的第三代氟喹诺酮类广谱抗菌药，抗菌活性强，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及霉形体等均有抑菌作用，尤其是对大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、多杀性巴氏杆菌、弯曲杆菌等肠杆菌表现出良好的抗菌性，目前主要用于敏感菌引起的畜禽消化系统、呼吸系统、泌尿道感染和霉形体病的治疗。

盐酸沙拉沙星在水和乙醇中几乎微溶，每100mL水只能溶解0.1g的盐酸沙拉沙星；化学稳定性差，有引湿性，遇光遇热色渐变深。盐酸沙拉沙星溶液，一般呈淡黄色或黄色澄清溶液，如呈浑浊状态，溶液中的盐酸沙拉沙星含量将会下降，达不到治疗效果。因此，如何提高盐酸沙拉沙星溶液的稳定性及盐酸沙拉沙星与水的溶解性具有重大的意义。

发明内容

本发明旨在至少解决上述现有技术中存在的技术问题之一。为此，本发明提出一种盐酸沙拉沙星溶液及其制备方法和应用，以改善现有盐酸沙拉沙星溶液存在的稳定性差、溶解性差的问题。

具体地，本发明的第一方面提供了一种盐酸沙拉沙星溶液，包括以下组分：盐酸沙拉沙星、稳定剂、助溶剂、水和pH调节剂，其中助溶剂包括乙醇胺、乙醇和二甲基亚砜。

上述盐酸沙拉沙星溶液为澄清溶液。

乙醇胺，又称2-羟基乙胺，化学式为C₂H₇NO，为无色透明粘稠状液体，能与水、乙醇和丙酮等混溶，微溶于乙醚和四氯化碳。

二甲基亚砜，简称DMSO，一种含硫有机化合物，常温下为无色无臭的透明液体，是一种吸湿性的可燃液体；具有高极性、高沸点、热稳定性好、非质子、与水混溶的特性，能溶于乙醇、丙醇、苯和氯仿等大多数有机物。

根据本发明的一些实施例，所述稳定剂为丙二醇、聚乙二醇400、聚氧乙烯辛基苯酚醚-10中至少一种。

聚乙二醇400，无色或几乎无色的黏稠液体；略有特臭；在水或乙醇中易溶，在乙醚中不溶。

聚氧乙烯辛基苯酚醚-10，又称为OP-10，一种化工原料，具有优良的匀染、乳化、防蜡、缓释、润湿、扩散，抗静电性等特性；为白色及乳白色糊状物；易溶于水。

根据本发明的一些实施例，所述稳定剂为丙二醇。根据本发明的一些实施例，所述稳定剂为聚乙二醇400。根据本发明的一些实施例，所述稳定剂为聚氧乙烯辛基苯酚醚-10。根据本发明的一些实施例，所述稳定剂为丙二醇和聚乙二醇400。根据本发明的一些实施例，所述稳定剂为聚乙二醇400和聚氧乙烯辛基苯酚醚-10。根据本发明的一些实施例，所述稳定剂为丙二醇和聚氧乙烯辛基苯酚醚-10。根据本发明的一些实施例，所述稳定剂为丙二醇、聚乙二醇400和聚氧乙烯辛基苯酚醚-10。

根据本发明的一些实施例，所述盐酸沙拉沙星与乙醇胺的重量比为1：(2-10)。

根据本发明的一些实施例，所述盐酸沙拉沙星与乙醇胺的重量比为1:(2.5-9.5)。

根据本发明的一些实施例，所述盐酸沙拉沙星与二甲基亚砜的重量比为1:(0.9-1.0)。

根据本发明的一些实施例，所述盐酸沙拉沙星与二甲基亚砜的重量比为1:(0.91-0.93)。