[发明专利]一种水溶性聚卟啉类无载体纳米药物的制备方法在审
申请号: | 202111037625.1 | 申请日: | 2021-09-06 |
公开(公告)号: | CN113773488A | 公开(公告)日: | 2021-12-10 |
发明(设计)人: | 郑楠;宋汪泽;杜梦;郑玉斌 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | C08G65/333 | 分类号: | C08G65/333;C08G65/48;C07D487/22;A61K9/14;A61K41/00;A61P35/00 |
代理公司: | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人: | 温福雪 |
地址: | 116024 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 水溶性 卟啉 载体 纳米 药物 制备 方法 | ||
1.一种水溶性的无载体的聚卟啉纳米药物的制备方法,其特征在于,步骤如下:
称取1摩尔当量的四羧基苯基卟啉、4-10摩尔当量的1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和4-10摩尔当量的对二甲氨基吡啶溶于氯仿、四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺中,控制四羧基苯基卟啉的单体浓度范围为0.1M-5M,加热至40-90℃搅拌10-30min;然后,在溶液中加入1.8-2.2摩尔当量的含有多个醚键的二醇类单体,将反应体系升温至90-140℃继续反应12-144h;待反应结束后,将反应液在正己烷或乙醚中沉降(正己烷或乙醚的体积为混合溶液体积的10-50倍),经离心收集沉淀,真空干燥过夜除去残留的溶剂;将沉淀溶于体积比为1/10-0/10的DMSO和H2O的溶剂中,并用截留分子量为300-3000Da的透析袋在去离子水中透析12-48h后,于冷冻干燥机中冻干,最终产物为紫色固体P-nO,n=1-20;该聚卟啉数均分子量范围为5000g/mol-30000g/mol,在水中溶解度可达50mg/mL,单线态氧产率为四羧基苯基卟啉的1.5-3倍;该聚合物可直接溶解于水中,在浓度为0.01mg/mL-10mg/mL的范围内,可无载体的形式自发形成稳定的纳米粒,粒径范围为100nm-200nm。
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