[发明专利]人白细胞介素2-聚乙二醇偶联物及其应用有效
| 申请号： | 202111019771.1 | 申请日： | 2021-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN113698468B | 公开（公告）日： | 2022-10-11 |
| 发明（设计）人： | 梁学军;叶诚浩;夏钢;陈龙飞;霍鹏超;杨金纬;应跃斌;宫丽颖;林欣;巩尊洋;衡新;朱小愚;朱丽飞;黄浩;叶谋田;丁文;焦琳;祝静静 | 申请（专利权）人： | 浙江新码生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/55 | 分类号： | C07K14/55;A61K38/20;A61K47/60;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/04 |
| 代理公司： | 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 | 代理人： | 王莹;陈悦军 |
| 地址： | 312366 浙江省绍兴市越城区*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 白细胞 聚乙二醇 偶联物 及其 应用 | ||
1.一种人白细胞介素2-聚乙二醇偶联物，其包含含有非天然氨基酸的重组人白细胞介素2和偶联在所述非天然氨基酸上的PEG；
所述非天然氨基酸为具有如式(Ⅰ-3)、式(Ⅰ-4)、式(Ⅰ-5)或式(Ⅰ-6)所示结构的含有羰基端基的化合物，通过所述羰基端基与含有羟胺基端基的PEG形成肟键而使PEG偶联在所述非天然氨基酸上，
其中，X’表示C0～C6的直链亚烷基；R1和R2各自独立地表示氢；
或者，所述非天然氨基酸为具有以下结构之一的化合物：
所述重组人白细胞介素2为SEQ ID NO:3所示的蛋白；所述含有非天然氨基酸的重组人白细胞介素2中，所述非天然氨基酸的位置选自对应于SEQ ID NO:2的K35位、T41位、Y45位、E61位、P65位中的一个位点。
2.根据权利要求1所述的人白细胞介素2-聚乙二醇偶联物，其中，所述X’表示C0～C4的直链亚烷基。
3.根据权利要求1所述的人白细胞介素2-聚乙二醇偶联物，其中，所述非天然氨基酸为具有以下结构之一的化合物：
4.根据权利要求1所述的人白细胞介素2-聚乙二醇偶联物，其中，所述含有羟胺基端基的PEG的分子量为20～50KD。
5.根据权利要求1-4任一项所述的人白细胞介素2-聚乙二醇偶联物，其中，所述含有非天然氨基酸的重组人白细胞介素2通过密码子扩展技术或者通过化学合成的方式制备。
6.根据权利要求5所述的人白细胞介素2-聚乙二醇偶联物，其中，所述密码子扩展技术在大肠杆菌中实现。
7.权利要求1-6任一项所述的人白细胞介素2-聚乙二醇偶联物在制备促进白细胞介素-2的免疫功能的药物中的用途。
8.权利要求1-6任一项所述的人白细胞介素2-聚乙二醇偶联物在制备与白细胞介素-2相关的预防和/或治疗实体瘤和血液肿瘤的药物中的用途。
9.根据权利要求8所述的用途，其中，所述实体瘤为膀胱癌、骨癌、脑癌、乳腺癌、结直肠癌、食道癌、眼癌、头颈癌、肾癌、肺癌、黑色素瘤、卵巢癌、胰腺癌或前列腺癌。
10.权利要求1-6任一项所述的人白细胞介素2-聚乙二醇偶联物在制备扩充CD8+T细胞的药物中的用途。
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