[发明专利]一种氟胞嘧啶制备方法在审
申请号: | 202110991979.3 | 申请日: | 2021-08-27 |
公开(公告)号: | CN113559101A | 公开(公告)日: | 2021-10-29 |
发明(设计)人: | 明德志 | 申请(专利权)人: | 德州隆盛化工有限公司 |
主分类号: | A61K31/505 | 分类号: | A61K31/505;C07D239/47;A61P31/10;A61K35/744;A61K35/745;A61K35/747 |
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地址: | 253100 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 胞嘧啶 制备 方法 | ||
本发明公开了一种氟胞嘧啶制备方法,包括以下步骤:S1:备料:分别准备有机碱:2~12份、胞嘧啶:1~10份、卤代试剂:2~8份、氨基保护剂:0.5~5份、氟代试剂:1~5份、氨曲南:2~9份、复方益生菌:0.5~6份;S2:制备一:取一定量的有机碱放进温度为80℃的反应釜内,然后再取一定量的胞嘧啶、卤代试剂,并将取好的胞嘧啶、卤代试剂放进反应釜内与有机碱混合搅拌,然后可以制得中间体一。该氟胞嘧啶制备方法,本发明制作步骤简单,省去了不必要的繁琐步骤,其次本发明的原料成本低,产品质量也很稳定,通过加入的氨曲南可以提高治疗效果,使治疗效果更显著,通过加入的复方益生菌可以增加营养成份,并且可以降低副作用。
技术领域
本发明涉及药物化学合成技术领域,具体为一种氟胞嘧啶制备方法。
背景技术
氟胞嘧啶,用于治疗隐球菌和念珠菌等所致的真菌感染,如真菌败血症、心内膜炎、脑膜炎及肺部和泌尿道感染抗真菌药,主要用于皮肤黏膜念珠菌病、念珠菌心内膜炎、念珠菌关节炎、隐球菌脑膜炎和着色真菌病;但用药期间应定期检查血相,肝、肾功能不全血液病患者及孕妇慎用,严重肾功能不全患者禁用。现在的氟胞嘧啶的药性效果不好,且制备过程比较繁琐。为此,我们提出了一种氟胞嘧啶制备方法。
发明内容
(一)解决的技术问题
针对现有技术的不足,本发明提供了一种氟胞嘧啶制备方法,解决了上述背景所提出的问题。
(二)技术方案
为实现上述目的,本发明提供如下技术方案:一种氟胞嘧啶制备方法,包括以下步骤:
S1:备料:
分别准备有机碱:2~12份、胞嘧啶:1~10份、卤代试剂:2~8份、氨基保护剂:0.5~5份、氟代试剂:1~5份、氨曲南:2~9份、复方益生菌:0.5~6份;
S2:制备一:
取一定量的有机碱放进温度为80℃的反应釜内,然后再取一定量的胞嘧啶、卤代试剂,并将取好的胞嘧啶、卤代试剂放进反应釜内与有机碱混合搅拌,然后可以制得中间体一;
S3:制备二:
取一定量的氨基保护剂、氟代试剂与由S2步骤所制得的中间体一放进温度为200℃的反应釜内,混合搅拌,制得中间体二;
S4:制备三:
取一定量的氨曲南、复方益生菌放在同一个粉碎机内,进行粉碎处理,得到混合物,将混合物与由S3步骤所制得的中间体二放进反应釜内,并加入适量的清水,混合搅拌处理,然后再进行干燥处理,最后再进行重结晶精制,便可以得到氟胞嘧啶。
优选的,有机碱为二甲苯、四氯化碳中的其中的一种。
优选的,卤代试剂为液溴、溴化铜中的其中一种。
优选的,氨基保护剂为二碳酸二叔丁酯、氯甲酸苄酯、氯甲酸-P芴甲酸其中的一种。
优选的,S2步骤中的搅拌速度为450转/分钟。
优选的,S3步骤中的混合搅拌速度为550转/分钟,且混合搅拌时间为45分钟。
优选的,复方益生菌包含成份为长型双歧杆菌、保加利亚乳杆菌和嗜热链球菌。
(三)有益效果
与现有技术相比,本发明提供了一种氟胞嘧啶制备方法,具备以下有益效果:
该氟胞嘧啶制备方法,本发明制作步骤简单,省去了不必要的繁琐步骤,其次本发明的原料成本低,产品质量也很稳定,通过加入的氨曲南可以提高治疗效果,使治疗效果更显著,通过加入的复方益生菌可以增加营养成份,并且可以降低副作用。
具体实施方式
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