[发明专利]一种氟胞嘧啶制备方法在审

专利信息
申请号: 202110991979.3 申请日: 2021-08-27
公开(公告)号: CN113559101A 公开(公告)日: 2021-10-29
发明(设计)人: 明德志 申请(专利权)人: 德州隆盛化工有限公司
主分类号: A61K31/505 分类号: A61K31/505;C07D239/47;A61P31/10;A61K35/744;A61K35/745;A61K35/747
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地址: 253100 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 胞嘧啶 制备 方法
【说明书】:

发明公开了一种氟胞嘧啶制备方法,包括以下步骤:S1:备料:分别准备有机碱:2~12份、胞嘧啶:1~10份、卤代试剂:2~8份、氨基保护剂:0.5~5份、氟代试剂:1~5份、氨曲南:2~9份、复方益生菌:0.5~6份;S2:制备一:取一定量的有机碱放进温度为80℃的反应釜内,然后再取一定量的胞嘧啶、卤代试剂,并将取好的胞嘧啶、卤代试剂放进反应釜内与有机碱混合搅拌,然后可以制得中间体一。该氟胞嘧啶制备方法,本发明制作步骤简单,省去了不必要的繁琐步骤,其次本发明的原料成本低,产品质量也很稳定,通过加入的氨曲南可以提高治疗效果,使治疗效果更显著,通过加入的复方益生菌可以增加营养成份,并且可以降低副作用。

技术领域

本发明涉及药物化学合成技术领域,具体为一种氟胞嘧啶制备方法。

背景技术

氟胞嘧啶,用于治疗隐球菌和念珠菌等所致的真菌感染,如真菌败血症、心内膜炎、脑膜炎及肺部和泌尿道感染抗真菌药,主要用于皮肤黏膜念珠菌病、念珠菌心内膜炎、念珠菌关节炎、隐球菌脑膜炎和着色真菌病;但用药期间应定期检查血相,肝、肾功能不全血液病患者及孕妇慎用,严重肾功能不全患者禁用。现在的氟胞嘧啶的药性效果不好,且制备过程比较繁琐。为此,我们提出了一种氟胞嘧啶制备方法。

发明内容

(一)解决的技术问题

针对现有技术的不足,本发明提供了一种氟胞嘧啶制备方法,解决了上述背景所提出的问题。

(二)技术方案

为实现上述目的,本发明提供如下技术方案:一种氟胞嘧啶制备方法,包括以下步骤:

S1:备料:

分别准备有机碱:2~12份、胞嘧啶:1~10份、卤代试剂:2~8份、氨基保护剂:0.5~5份、氟代试剂:1~5份、氨曲南:2~9份、复方益生菌:0.5~6份;

S2:制备一:

取一定量的有机碱放进温度为80℃的反应釜内,然后再取一定量的胞嘧啶、卤代试剂,并将取好的胞嘧啶、卤代试剂放进反应釜内与有机碱混合搅拌,然后可以制得中间体一;

S3:制备二:

取一定量的氨基保护剂、氟代试剂与由S2步骤所制得的中间体一放进温度为200℃的反应釜内,混合搅拌,制得中间体二;

S4:制备三:

取一定量的氨曲南、复方益生菌放在同一个粉碎机内,进行粉碎处理,得到混合物,将混合物与由S3步骤所制得的中间体二放进反应釜内,并加入适量的清水,混合搅拌处理,然后再进行干燥处理,最后再进行重结晶精制,便可以得到氟胞嘧啶。

优选的,有机碱为二甲苯、四氯化碳中的其中的一种。

优选的,卤代试剂为液溴、溴化铜中的其中一种。

优选的,氨基保护剂为二碳酸二叔丁酯、氯甲酸苄酯、氯甲酸-P芴甲酸其中的一种。

优选的,S2步骤中的搅拌速度为450转/分钟。

优选的,S3步骤中的混合搅拌速度为550转/分钟,且混合搅拌时间为45分钟。

优选的,复方益生菌包含成份为长型双歧杆菌、保加利亚乳杆菌和嗜热链球菌。

(三)有益效果

与现有技术相比,本发明提供了一种氟胞嘧啶制备方法,具备以下有益效果:

该氟胞嘧啶制备方法,本发明制作步骤简单,省去了不必要的繁琐步骤,其次本发明的原料成本低,产品质量也很稳定,通过加入的氨曲南可以提高治疗效果,使治疗效果更显著,通过加入的复方益生菌可以增加营养成份,并且可以降低副作用。

具体实施方式

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