[发明专利]岷江瑞香中的愈创木烷倍半萜衍生物及其应用在审

专利信息
申请号: 202110973424.6 申请日: 2021-08-24
公开(公告)号: CN113683507A 公开(公告)日: 2021-11-23
发明(设计)人: 宋少江;黄肖霄;赵鹏;李志远 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07C69/757 分类号: C07C69/757;C07C67/48;C07C67/56;C07C67/52;C07C49/743;C07C45/78;C07C45/79;C07C45/81;A61P25/00;A61P29/00;A61K31/215;A61K31/122
代理公司: 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 代理人: 李珉
地址: 117004 辽宁省本*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 岷江 瑞香 中的 愈创木烷 倍半萜 衍生物 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种岷江瑞香中的愈创木烷倍半萜衍生物,其特征在于,结构如下:

2.权利要求1所述的愈创木烷倍半萜衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)取干燥的岷江瑞香全草以乙醇提取,合并提取液浓缩得到浸膏;所得浸膏先后采用乙酸乙酯,正丁醇萃取,乙酸乙酯部分和正丁醇部分分别经硅胶柱色谱,以二氯甲烷/甲醇按体积比100:1~1:1进行梯度洗脱,共收集到4个馏分Fr.A~Fr.D;

(2)馏分Fr.A经聚酰胺柱色谱,以乙醇水梯度洗脱,共收集到2个馏分Fr.A1~Fr.A2;

(3)馏分Fr.A1先后经HP20柱色谱分离和ODS柱分离,以乙醇水梯度洗脱,收集得到5个馏分Fr.A1-I,Fr.A1-II,Fr.A1-III,Fr.A1-IV,Fr.A1-V;

(4)馏分Fr.A1-I经硅胶柱,以石油醚/乙酸乙酯按体积比100:1~5:1梯度洗脱,其中洗脱得到的第2个馏分Fr.A1-I-2经制备型HPLC,以甲醇/水洗脱,得到8个馏分Fr.A1-I-2-1~Fr.A1-I-2-8,Fr.A1-I-2-3再经过半制备型HPLC色谱,以乙腈/水洗脱,分离纯化得到化合物1,Fr.A1-I-2-7-5经过半制备型HPLC色谱,以甲醇/水洗脱,分离纯化得到化合物2和化合物3。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中乙醇为70-80%工业乙醇,回流提取2-3次。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中所述乙醇/水的梯度浓度为:20%,70%。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(3)中先后经HP20柱色谱分离和ODS柱分离的乙醇水的梯度浓度分别为:20%,50%,90%和40%,50%,60%,70%,80%,90%。

6.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1所述的愈创木烷倍半萜衍生物、药学上可接受的赋形剂或/和载体。

7.权利要求1所述的愈创木烷倍半萜衍生物或权利要求6所述的药物组合物的应用,其特征在于,在制备抗神经炎症药物中的应用。

8.一种岷江瑞香提取物,其特征在于,所述岷江瑞香提取物包含权利要求1所述的愈创木烷倍半萜衍生物。

9.权利要求8所述的一种岷江瑞香提取物的应用,其特征在于,在制备抗神经炎症药物中的应用。

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