[发明专利]抗DOG-1抗体、缀合物、药物组合物、药物制剂及其用途

权利要求书

1.一种抗DOG-1抗体，其特征在于，所述抗DOG-1抗体包括如SEQ ID NO：7所示的重链和如SEQ ID NO：8所示的轻链。

2.根据权利要求1所述的抗DOG-1抗体，其特征在于，所述抗体是人源化抗体2。

3.一种缀合物，其特征在于，分子式为Ab-(L-D)n，其中：Ab是如权利要求1中所述的抗DOG-1抗体，

L是接头；

D是药物部分；

n是从1至10的整数。

4.根据权利要求3所述的缀合物，其特征在于，所述n是3或4。

5.根据权利要求3所述的缀合物，其特征在于，所述药物部分选自MMAE、MMAF、DM1、DM4。

6.根据权利要求3所述的缀合物，其特征在于，所述接头选自可切割接头或不可切割接头。

7.根据权利要求6所述的缀合物，其特征在于，所述可切割接头或所述不可切割接头选自N-琥珀酰亚胺基-3-(2-吡啶基二硫代)丙酸酯、N-琥珀酰亚胺基4-(2-吡啶基二硫代)戊酸酯、N-琥珀酰亚胺基4-(2-吡啶基二硫代)丁酸酯、N-琥珀酰亚胺基-4-(2-吡啶基二硫代)2-磺基-丁酸酯(磺基-SPDB)、N-琥珀酰亚胺基碘乙酸酯、N-琥珀酰亚胺基(4-碘乙酰基)氨基苯甲酸酯、马来酰亚胺PEG NHS、N-琥珀酰亚胺基4-(马来酰亚胺甲基)环己烷羧酸酯、N-磺基琥珀酰亚胺基4-(马来酰亚胺甲基)环己烷羧酸酯(磺基-SMCC)或2,5-二氧杂吡咯烷-1-基17-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)-5,8,11,14-四氧代-4,7,10,13-四氮杂十七碳-1-酸酯中的任一种或多种。

8.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求3-7任一所述的缀合物。

9.一种权利要求3-7任一所述的缀合物用于制备治疗DOG-1阳性的胃肠道间质瘤、结肠癌和肝癌的药物的用途。