[发明专利]一种大环精胺类化合物incasine B的制备方法及用途

说明书

一种大环精胺类化合物incasine B的制备方法及用途，属于天然药物化学技术领域。本发明一方面提供了大环精胺类化合物incasine B在制备抗乳腺癌疾病药物中的用途，一种用于预防或治疗乳腺癌的药物制剂。另一方面提供了大环精胺类化合物incasine B的制备方法。本发明从中药材角蒿中分离的大环精胺类化合物对乳腺癌细胞有很好抑制作用，能够显著抑制乳腺癌细胞MDA‑MB‑231，BT549的增殖。本发明可为新型抗乳腺癌药物的开发提供物质基础，有利于中药材角蒿药用价值的进一步开发。为乳腺癌等提供有效的治疗小分子药物，能够在医学与生物学领域得到广泛的应用。

技术领域

本发明属于天然药物化学技术领域，具体涉及一种大环精胺类化合物 incasineB的制备方法及用途。

背景技术

乳腺癌(Breast cancer)是指发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。而手术、 放疗和化疗等传统治疗方式，作用的特异性和专一性不佳，不可避免的会对正常 细胞和组织产生杀伤性作用，给患者带来极大的副作用。因此，寻找高效特异性 的靶向药物，将极大提高乳腺癌的治疗效果。

角蒿(Incarvillae sinensis)别名莪蒿、萝蒿、透骨草等，为紫葳 科(Bignoniaceae)角蒿属(Incarvillae)植物，全草入药，主要分布在我国的西南、 西北、东北、华北等地区。角蒿作为一种传统的中药，药用历史悠久，有祛风湿、 解毒、杀虫等功效，主治风湿痹痛、跌打损伤、齿龈溃烂、口疮、耳疮、湿疹等。 所含的化学成分种类丰富，主要有生物碱类、环己乙醇类、萜类等，此外还存在 有酚酸类、香豆素类、黄酮类等。具有镇痛、抗炎以及抗氧化等作用。现有技术 并无报道其具有治疗乳腺癌的作用。

发明内容

针对上述现有技术中存在的问题，本发明的目的在于设计提供一种大环精胺 类化合物incasine B的制备方法及用途，本发明首次发现中药材角蒿提取物具有 明显的抗乳腺癌肿瘤活性，具有制备预防或治疗乳腺癌肿瘤症及其相关疾病的药 物制剂的成药潜力，且药物制剂的制备方法简单，成本低，成药经济效益好。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

大环精胺类化合物incasine B在制备抗乳腺癌疾病药物中的用途。

所述的用途，其特征在于所述incasine B抑制乳腺癌细胞MDA-MB-231， BT549的增殖，抑制乳腺癌细胞MDA-MB-231迁移、侵袭和克隆，促进乳腺癌 细胞MDA-MB-231发生凋亡。

所述的用途，其特征在于所述incasine B抑制乳腺癌细胞HUVEC血管形成。

一种用于预防或治疗乳腺癌的药物制剂，其特征在于所述药物制剂含有大环 精胺类化合物incasine B。

所述的用于预防或治疗乳腺癌的药物制剂，其特征在于所述药物制剂是通过 添加常规辅料，按照常规工艺制备而成；

所述的常规辅料包括淀粉、乳糖、微晶纤维素、糊精、磷酸钙、聚乙二醇-4000、 聚乙二醇-6000、羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、交联聚维酮、微粉硅胶、氢化 植物油、滑石粉、聚乙二醇类、月桂醇硫酸镁、硬脂酸镁、交联羧甲基纤维素钠、 碳酸氢纳、枸橼酸、羧甲基淀粉钠中一种或一种以上；

所述的制剂包括片剂、胶囊剂、滴丸、颗粒剂、散剂、溶液剂、乳剂、混悬 剂。

一种大环精胺类化合物incasine B的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)称取角蒿干燥全草，用乙醇提取，减压浓缩得粗提物，加水混悬萃取 除杂后多次氯仿萃取合并，减压浓缩氯仿萃取液得到总碱；

(2)将步骤(1)得到的总碱用乙醇混悬，经D101大孔树脂柱层析洗脱， 得到目标合并物溶解后，硅胶拌样，减压蒸干，得到样品；