[发明专利]用于抑制肌成束蛋白的方法

权利要求书

1.一种在有需要的对象中治疗由肌成束蛋白的活性介导的病症或障碍的方法，所述方法包括向所述对象施用治疗有效量的至少一种式I-a或式I-b的化合物

或它们的互变异构体，和/或它们的药学上可接受的盐，其中

Q¹和Q²独立地为苯基、5元杂芳基或6元杂芳基，且在式I-a中Q¹和Q²稠合在一起；

Q³为5元不饱和环或6元不饱和环，其中(1)在Y¹和Y²之间的键为双键，且在Y³和Y²之间的键为单键，或(2)在Y¹和Y²之间的键为单键，且在Y³和Y²之间的键为双键，其中在式I-b中Q³和Q²稠合；

s为0或1；

t为1或2；

Y¹、Y³和Y⁵独立地为C或N；Y²、Y⁴和Y⁶独立地为CH、CR³或N；条件是Y¹、Y²、Y³、Y⁴、Y⁵和Y⁶中的至多四个为N；

R¹为苯基、5元杂芳基或6元杂芳基，其中所述苯基、5元杂芳基或6元杂芳基可选地被1个至3个R⁶取代；

R和R⁴中的一者不存在或为氢、卤基或低级烷基(优选甲基或乙基)，R和R⁴中的另一个为L²-R⁵或L³-R⁵；或R不存在且R⁴为-(CH₂)_j-R¹¹；R¹¹选自-OH、-OR⁷、-SH、-SR⁷、-NR¹⁰R¹⁰、氰基、硝基、-COH、-COR⁷、-CO₂H、-CO₂R⁷、-CONR¹⁰R¹⁰、-OCOR⁷、-OCO₂R⁷、-OCONR¹⁰R¹⁰、-NR¹⁰COR¹⁰、-NR¹⁰CO₂R¹⁰、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₂NR¹⁰R¹⁰和-NR¹⁰SO₂R⁷；

X¹选自OR⁸、NHR⁸和SR⁸；

X²选自O、NR⁸和S；

L¹选自-(C(R⁸)₂)_j-、-(C(R⁸)₂)_q-C(O)-(C(R⁸)₂)_r-、-(C(R⁸)₂)_q-C(O)N(R⁸)-(C(R⁸)₂)_r-、-(C(R⁸)₂)_q-N(R⁸)C(O)-(C(R⁸)₂)_r-、-(C(R⁸)₂)_q-N(R⁸)S(O)₂-(C(R⁸)₂)_r-、-(CH₂)_q-S(O)₂N(R⁸)-(CH₂)_r-、-S-、-O-和-NR⁸-；

j为1、2或3；

q为0或1；

r为0或1；

L²选自共价键、-C(O)N(R⁸)-、-N(R⁸)C(O)-、-N(R⁸)S(O)₂-和-S(O)₂N(R⁸)-；

L³为＝NC(O)-或＝NS(O)₂-；

每个R³独立地选自低级烷基(优选甲基或乙基)和卤基；

R⁵为苯基、5元杂芳基、6元杂芳基、5元杂环烷基或6元杂环烷基；其中所述苯基、5元杂芳基或6元杂芳基可选地被1个至4个R²取代，其中每个R²独立地选自低级烷基、低级卤代烷基、-OH、-OR⁷、-SH、-SR⁷、-NR¹⁰R¹⁰、卤基、氰基、硝基、-COH、-COR⁷、-CO₂H、-CO₂R⁷、-CONR¹⁰R¹⁰、-OCOR⁷、-OCO₂R⁷、-OCONR¹⁰R¹⁰、-NR¹⁰COR¹⁰、-NR¹⁰CO₂R¹⁰、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₂NR¹⁰R¹⁰和-NR¹⁰SO₂R⁷；

每个R⁶独立地选自卤基和可选地被1至3个卤基取代的低级烷基(优选甲基或乙基)；或在苯环上两个相邻的R⁶和所述苯环稠合形成5元环烷基、6元环烷基、5元杂环烷基或6元杂环烷基；

R⁷为低级烷基(优选甲基或乙基)；

R⁸为氢或低级烷基(优选甲基或乙基)；及

每个R¹⁰独立地为氢或低级烷基(优选甲基或乙基)，或两个R¹⁰连同连接在其上的原子一起形成4元环至6元环。