[发明专利]一种靶向降解EGFR突变体的双功能分子及其制备方法与应用

权利要求书

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

R¹、R²各自代表H或C₁～C₄烷基；

R³代表H、F、Cl、Br、I、C₁～C₃烷基、C₁～C₃烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、OH、CN或NO₂；

R⁴代表H、F、Cl、Br、I、C₁～C₃烷基或卤代烷基；

R⁵代表NR⁶R⁷或取代的C₂-C₅的杂环烷基，其中R⁶、R⁷各自代表H或C₁-C₃的烷基，取代基为OH、F、Cl、Br、I、CH₃、CF₃、OCH₃、OCF₃或CN；所述杂环烷基为含有1～3个O、N或S原子的四元、五元或六元饱和杂环。

L是连接臂，代表脂肪链或芳香链中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：

R¹代表H或C(CH₃)₃；

R²代表H或CH₃；

R³代表H；

R⁴代表H或CH₃；

R⁵代表NR⁶R⁷或取代的C₂-C₅的杂环烷基，其中，R⁶、R⁷各自代表H或C₁-C₃的烷基，取代基为OH、F、Cl、Br、I、CH₃、CF₃、OCH₃、OCF₃或CN；所述杂环烷基为含有1～3个O、N或S原子的四元、五元或六元饱和杂环；

L为如下结构中的任意一种：

其中，X、Y独立为CH或N；m、n独立为1～10之间的任意一个整数。

3.根据权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：R⁵代表N(CH₃)₂，N(CH₂CH₃)₂、

L为如下结构中的任意一种：

其中，m、n独立为1-10之间的任意一个整数。

4.根据权利要求1～3任一所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐为权利要求1的化合物与下列酸形成的酸加成盐：氯化氢、溴化氢、硫酸、碳酸、草酸、柠檬酸、琥珀酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸或阿魏酸。

5.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，当L为时，化合物的制备方法包括如下步骤：

其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵的定义同权利要求1；m、n独立为1～10之间的任意一个整数。

6.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，当L为时，化合物的制备方法包括：

其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵的定义同权利要求1；m、n独立为1～10之间的任意一个整数。