[发明专利]金发藓酮A在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202110914238.5 申请日: 2021-08-10
公开(公告)号: CN113546079B 公开(公告)日: 2022-05-27
发明(设计)人: 郭龙;郑玉光;段绪红;张丹;侯芳洁;景松松 申请(专利权)人: 河北中医学院
主分类号: A61K31/4453 分类号: A61K31/4453;A61P25/28
代理公司: 长沙新裕知识产权代理有限公司 43210 代理人: 赵超
地址: 050200 河*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 金发 制备 治疗 阿尔兹海默症 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了金发藓酮A在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用。金发藓酮A为本发明发明人先前发现并发表公开的一个化合物,本发明研究发现该化合物具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,因此具备开发成治疗阿尔兹海默症的药物的前景。

技术领域

本发明属于医药领域,涉及已知化合物的新用途,具体涉及金发藓酮A在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用。

背景技术

东亚小金发藓为金发藓科小金发藓属植物东亚小金发藓Pogonatum inflexum(Lindb.)Lac.的全草,生长于林边潮湿土壁,在我国南北山区常成大片生长,具有镇静安神、散瘀止血之功效。发明人段绪红先前从东亚小金发藓中分离得到1个新的二苯甲酮类化合物,化学结构如下所示,并将其命名为金发藓酮A(参考文献:段绪红等,东亚小金发藓中1个新的二苯甲酮类化合物,中草药,第50卷第6期2019年3月)。

为了开发拓展其医药用途,特提出本发明创造。

发明内容

本发明的目的在于提供金发藓酮A在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用。

本发明上述目的通过如下技术方案实现:

金发藓酮A在制备治疗阿尔兹海默症药物中的应用。

一种治疗阿尔兹海默症的药物,活性成分为金发藓酮A。

进一步地,所述药物还含有药学上可以接受的辅料,制成药学上可以接受的剂型。

更进一步地,所述剂型包括片剂、胶囊、注射剂和口服液。

有益效果:

金发藓酮A为本发明发明人先前发现并发表公开的一个化合物,本发明研究发现该化合物具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,因此具备开发成治疗阿尔兹海默症的药物的前景。

附图说明

图1为金发藓酮A和阳性药他克林均对乙酰胆碱酯酶抑制率曲线。

具体实施方式

下面结合实施例具体介绍本发明实质性内容,但并不以此限定本发明的保护范围。

1.实验试剂及仪器

乙酰胆碱酯酶(AChE)购自于Sigma-Aldrich公司;5,5'-二硫代双(2-硝基苯甲酸)(DTNB)、碘代硫代乙酰胆碱(ATCI),均购自阿拉丁试剂有限公司;十二烷基硫酸钠(SDS)、二甲基亚砜(DMSO)、Tris-HCl(pH=8.0)均购自北京索莱宝科技有限公司,其它试剂均为分析纯。金发藓酮A从金发藓科小金发藓属植物东亚小金发藓Pogonatum inflexum(Lindb.)Lac.中分离制备得到,经高效液相色谱法测定纯度大于98%。

VICTORNivo酶标仪(珀金埃尔默仪器有限公司);XS205 DU型电子分析天平(梅特勒—托利多仪器有限公司);高速离心机(德国艾本德股份公司);由Milli-Q超纯水系统(德国默克)。

2.实验方法

2.1溶液的配制

Tris-HCl缓冲液的配制:取5mL的1M Tris-HCl加蒸馏水至100mL,稀释成浓度为50mM的Tris-HCl缓冲液。

乙酰胆碱酯酶(AChE)溶液的配制:称取1mg的AChE,溶于10mL的Tris-HCl缓冲液中,得最终浓度为0.1mg/mL的乙酰胆碱酯酶(AChE)溶液。

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