[发明专利]一种知母皂苷I在制备抗人卵巢癌药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202110858904.8 申请日: 2021-07-28
公开(公告)号: CN113509479B 公开(公告)日: 2022-01-28
发明(设计)人: 邓斯敏;刘晨;许元;高彬斌;张静怡;俞婷婷;乐珅;程雁 申请(专利权)人: 南京医科大学
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P35/00;A61P15/08;A61K36/8964
代理公司: 北京卓岚智财知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11624 代理人: 郭智
地址: 210000 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 知母 皂苷 制备 卵巢癌 药物 中的 应用
【说明书】:

发明提供了一种知母皂苷I在制备抗人卵巢癌药物中的应用,属于知母皂苷I的医药新用途技术领域,其中知母皂苷I的分子式为C39H66O14,化学结构式为:本发明所述的知母皂苷I能够有效抑制人卵巢癌细胞SKOV3中SHH信号通路相关靶基因的mRNA及蛋白GLI1、SUFU的表达,且知母皂苷I可有效抑制SKOV3细胞的增殖、上皮‑间充质转化(Epithelial‑mesenchymal transformation,EMT)、迁移和侵袭,表明本发明所述的知母皂苷I有望开发为抗人卵巢癌药物的有效成分;此外,该类药物可根据患者的需要制成不同制剂形式,便于患者服用,具有较好的开发应用前景。

技术领域

本发明属于知母皂苷I的医药新用途技术领域,具体涉及知母皂苷I在制备抗人卵巢癌药物中的应用。

背景技术

卵巢癌是40岁以上妇女最常见的恶性肿瘤,仅次于乳腺癌,也是最致命的妇科癌症。2020年调查显示,全世界每年大约有313959例新发卵巢癌病例,207252例死亡病例。由于卵巢位置较为隐匿且缺乏有效的筛查方法,导致绝大多数卵巢癌确诊时已发生转移。目前卵巢癌的治疗模式以减瘤手术及基于铂类药物的化疗为主,卵巢癌患者往往经历手术-化疗-复发-化疗-再复发-再化疗的循环,期间化疗敏感性逐渐降低,复发周期不断缩短。最终,大约80%的患者发展为铂类耐药性卵巢癌,耐药性一旦出现,进一步化疗的反应率明显下降,大约为10%-15%,平均生存率仅为9-12个月。即使是在医疗资源丰富的发达国家,如美国和加拿大,卵巢癌的5年生存率也仅有47%,相比之下,乳腺癌的5年生存率为85%。因此,亟待开发安全有效的治疗药物,以提高卵巢癌的治愈率。

Sonic Hedgehog(SHH)信号通路在胚胎发育到成年阶段扮演着多种重要角色,广泛参与细胞分化、增殖、老化、重塑等生命过程。研究发现,SHH信号通路在多种恶性肿瘤中处于异常激活状态,卵巢癌就是其中一种。在高级别浆液性卵巢癌中,异常激活的SHH通路可能在维持肿瘤干细胞完整性方面发挥重要作用。此外,应用SHH通路抑制剂——环巴胺处理卵巢癌细胞,可显著下调SHH通路重要靶基因GLI1的表达,从而抑制肿瘤细胞增殖,促进凋亡。目前,针对SHH信号通路,已报道出许多卵巢癌治疗策略以及一些小分子药物,如TRIM16、二氢青蒿素等,均能有效抑制卵巢癌细胞的增殖、上皮-间充质转化、迁移及侵袭等恶性生物学行为。

知母是一种传统中药,其提取物众多,具有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、抗神经炎症等作用。知母皂苷I(Anemarrhenasaponin I,An-I)是从知母根茎中分离出的一种化合物,有研究表明,其为潜在的5-脂氧合酶(5-LOX)和环氧合酶-2(COX-2)双靶向抑制剂,但是知母皂苷I的许多功能和作用机制尚待研究。经文献检索等,目前尚未发现知母皂苷I在制备抗人卵巢癌药物的相关实验研究。

发明内容

本发明的目的在于提供知母皂苷I的医药新用途,即在制备具有抗人卵巢癌药物中的应用。以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的,本发明采用了如下技术方案:

一种知母皂苷I在制备抗人卵巢癌药物中的应用,其特征在于,所述知母皂苷I作为活性成分,其有效浓度为25μM。

所述知母皂苷I的分子式为C39H66O14,化学结构式为:

一种具有知母皂苷I成分的抗人卵巢癌药物,其特征在于:所述药物包括知母皂苷I和辅助成分,所述辅助成分即配以赋形剂、填充剂或稀释剂中的一种或多种制成药用制剂。

所述制剂的剂型为粉剂、片剂、散剂、丸剂、胶囊剂、口服液或注射液。

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