[发明专利]一种消旋尼古丁的制备方法在审
| 申请号： | 202110858727.3 | 申请日： | 2021-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN113563308A | 公开（公告）日： | 2021-10-29 |
| 发明（设计）人： | 邹军;邹阳;刘梅森;罗维贤 | 申请（专利权）人： | 深圳市真味生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京维正专利代理有限公司 11508 | 代理人： | 魏坤宇 |
| 地址： | 518100 广东省深圳市光明区玉塘街道田寮社区光*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 尼古丁 制备 方法 | ||
1.一种消旋尼古丁的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1、烟酰氯和甲胺在碱的作用下反应，得甲基烟酰胺；
S2、甲基烟酰胺与一氯丙酮在有机碱作用下缩合，得N-甲基-N-（2-氧丙基）烟酰胺；
S3、N-甲基-N-（2-氧丙基）烟酰胺进行自身的羟醛缩合反应，得1-甲基-5-（吡啶-3-基）-1,2-二氢-3H-吡咯-3-酮；
S4、1-甲基-5-（吡啶-3-基）-1,2-二氢-3H-吡咯-3-酮与还原剂反应，得消旋尼古丁。
2.根据权利要求1所述的一种消旋尼古丁的制备方法，其特征在于，所述S1步骤中，所述烟酰氯、甲胺和碱的摩尔比为1:（1.5~2.5）:（3~5）。
3.根据权利要求1所述的一种消旋尼古丁的制备方法，其特征在于，所述S1步骤中，所述甲胺选自一甲胺、甲胺盐酸盐、甲胺氢溴酸盐和甲胺氢碘酸盐中的任一种。
4.根据权利要求1所述的一种消旋尼古丁的制备方法，其特征在于，所述S1步骤中，所述碱选自碱金属烷氧化物、碱土金属氢化物、碱土金属氧化物、胺、胺的金属盐、氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐中的任一种。
5.根据权利要求4所述的一种消旋尼古丁的制备方法，其特征在于，所述胺选自N,N-二异丙基乙胺、三乙胺、N,N-二乙基乙胺中的任一种。
6.根据权利要求1所述的一种消旋尼古丁的制备方法，其特征在于，所述S2步骤中，所述甲基烟酰胺、一氯丙酮和有机碱的摩尔比为1:（1.1~2）:（1.1~1.5）。
7.根据权利要求6所述的一种消旋尼古丁的制备方法，其特征在于，所述S2步骤中，所述甲基烟酰胺、一氯丙酮和有机碱的摩尔比为1:1.2:1.1。
8.根据权利要求1所述的一种消旋尼古丁的制备方法，其特征在于，所述S2步骤中，所述有机碱为胺或碱金属烷氧化物。
9.根据权利要求8所述的一种消旋尼古丁的制备方法，其特征在于，所述S2步骤中，所述胺为N,N-二异丙基乙胺。
10.根据权利要求1所述的一种消旋尼古丁的制备方法，其特征在于，所述S4步骤中，所述还原剂选自金属硼氢化物、铁、锌、氢气、氯化亚铁、氯化亚锌、氯化亚锡和四氢锂铝中的一种或多种。
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