[发明专利]抑制剂RBL在制备治疗心血管疾病的药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202110845811.1 申请日: 2021-07-26
公开(公告)号: CN114366736A 公开(公告)日: 2022-04-19
发明(设计)人: 秦兴华;高凤;刘冰华;朱可;刘小迪 申请(专利权)人: 西北工业大学
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P9/10;A61P9/06
代理公司: 西安尚睿致诚知识产权代理事务所(普通合伙) 61232 代理人: 常娥
地址: 710072 陕西*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 抑制剂 rbl 制备 治疗 心血管疾病 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了一种抑制剂RBL在制备治疗心血管疾病的药物中的应用,本发明通过对抑制剂RBL在动物模型上的实验与分析,发现抑制剂RBL可以改善心肌缺血/再灌注损伤。这是RBL在心血管疾病方面的首次发现。通过对机制的进一步探究,发现RBL可以改善心肌缺血/再灌注损伤可能是通过调控氧化应激介导的糖脂代谢,减少再灌注后糖脂大量涌入而发挥作用。

技术领域

本发明属于心血管疾病临床应用领域,具体地说,涉及一种抑制剂RBL 在制备治疗心血管疾病的药物中的应用。

背景技术

心血管疾病(Cardiovascular Disease,CVD)是世界范围内危害人类健康的主要危险因素。根据全球疾病负担研究(Global Burden Of Disease study,GBD)调查显示,截至2015年,全球心血管疾病患病人数接近4.3 亿人次;据2016年统计,我国统计缺血性心脏病患病人数达1100万。而其中,缺血性心脏病(Ischemic Heart Disease,IHD)是造成CVD相关死亡的首要原因,随着人们生活水平的提高和现代生活节奏的加快,IHD的发病率仍在逐年提高。由此可见,IHD已成为全球范围的主要健康负担。

目前对于缺血性心脏病的治疗,主要集中于冠脉血流的及早贯通以及对损伤心肌的挽救。保护心肌缺血损伤的策略包括缺血预处理、后处理等,临床通过冠状动脉内溶栓、冠脉狭窄的球囊扩张及冠脉搭桥等内外科治疗手段,已被证明能有效恢复心肌血流供应,挽救缺血心肌。然而不容忽视的是,再灌注治疗是一把“双刃剑”,急性复流会导致心肌线粒体内钙超载、氧化应激增加,炎症浸润等,使线粒体通透性转换孔(mitochondrialPermeability Transition Pore,mPTP)开放,导致缺血心肌进一步损伤,造成心肌不可逆的坏死,称为缺血/再灌注损伤(Ischemia/Reperfusion Injury,I/R injury)。I/R损伤可造成IHD患者预后不良甚至死亡。然而,目前对于缺血/再灌注损伤的治疗方法却是很少报道,因此若能找到一种可以改善心肌缺血/再灌注损伤的小分子药物可望在临床上减轻再灌注损伤导致的预后不良和患者死亡的情况。

发明内容

有鉴于此,本发明针对现有技术存在的问题,提供了一种抑制剂RBL在制备治疗心血管疾病的药物中的应用,孟加拉红内酯RBL可以广泛抑制驱动蛋白活性,可在分子层次上或者临床上用于缓解和治疗心肌缺血/再灌注损伤,改善由于缺血/再灌注损伤导致的缺血性心脏病患者预后不良甚至死亡的现状。

为了解决上述技术问题,本发明所采用的技术方案是:

本发明的一个方面,提供了一种抑制剂RBL在制备治疗心血管疾病的药物中的应用。

进一步地,抑制剂RBL能够改善心肌缺血/再灌注损伤。

进一步地,抑制剂RBL能够显著降低心肌梗死血清标志物LDH水平。

进一步地,缺血时,抑制剂RBL能够显著减少心肌缺血/再灌注损伤后的心肌细胞凋亡。

进一步地,抑制剂RBL能够改善再灌注心律失常。

进一步地,抑制剂RBL能够显著减少心肌缺血/再灌注损伤后的氧化应激水平。

本发明的第二个方面,提供了一种治疗心血管疾病的药物,包括抑制剂 RBL。

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