[发明专利]七甲川吲哚类花菁染料IR-61在制备抑制病菌生长的药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202110800702.8 申请日: 2021-07-15
公开(公告)号: CN113577061A 公开(公告)日: 2021-11-02
发明(设计)人: 史春梦;王钰;李会娟;谭旭;陈泽林;隆磊;罗圣霖 申请(专利权)人: 中国人民解放军陆军军医大学
主分类号: A61K31/404 分类号: A61K31/404;A61P31/04;A01N43/38;A01P1/00;C07D209/10
代理公司: 重庆志合专利事务所(普通合伙) 50210 代理人: 胡荣珲
地址: 400038 重*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 七甲川 吲哚 类花菁 染料 ir 61 制备 抑制 病菌 生长 药物 中的 应用
【说明书】:

发明涉及七甲川吲哚类花菁染料IR‑61在制备抗病菌的药物中的应用。所述七甲川吲哚类花菁染料IR‑61对黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为20μmol/L、20μmol/L、40μmol/L。细菌电镜实验证明花菁染料IR‑61在细菌生长过程中会破坏其细胞壁,使细胞壁形态发生变化,菌落周围出现透明降解圈,实现对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及大肠杆菌的抑制。

技术领域

本发明涉及一种药物应用,特别涉及一种七甲川吲哚类花菁染料IR-61在制备抑制病菌生长的药物中的应用。

背景技术

抗生素的发现和发展极大地降低了感染的发病率和病死率,但随着抗生素的不合理使用甚至是滥用,细菌的耐药性不断增强,导致许多抗生素失去了原有的疗效,感染性疾病的治疗面临巨大的挑战。世界卫生组织等监管机构宣布,抗生素的耐药性正在对全球健康构成威胁。近年来抗生素的研发多集中在已有抗生素的结构改造和性能优化上,常规抗生素的研发速度已经跟不上细菌产生耐药性的速度,所取得的进展十分有限,无法有效地控制抗生素耐药性的发展,因此迫切需要发展新结构、新作用机制的抗菌药物以克服细菌耐药性问题,加快对新型抗菌药物的开发和利用迫在眉睫。

吲哚七甲川花菁类染料是由多聚甲炔构成的具有多共轭结构的含氮杂环化合物,其最大吸收和发射波长在近红外区(700-900nm),具有近红外荧光(near-infared,NIR)成像能力。由于在近红外区间,生物组织吸收以及自发荧光强度低,因而将其作为显影剂,具有背景干扰小、灵敏性高、非侵袭性等优点。更重要的是,这类化合物还具有组织特异性靶向定位性能,使其在生物、医疗、光学材料等领域均得到广泛应用。然而,该类化合物在抗病菌方面的作用尚未见报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种七甲川吲哚类花菁染料IR-61在制备抑制病菌生长的药物中的应用,所述七甲川吲哚类花菁小分子化合物IR-61(以下称七甲川吲哚类花菁染料IR-61或简称为IR-61)对多种病菌显示出抗菌活性,特别是对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及大肠杆菌均有较强的抗菌作用。

本发明的技术方案是:

七甲川吲哚类花菁染料IR-61在制备抑制病菌生长的药物中的应用。

所述病菌为球菌或杆菌。

所述球菌为金黄色葡萄球菌或表皮葡萄球菌。

所述杆菌为大肠杆菌。

所述七甲川吲哚类花菁染料IR-61的结构是为:

七甲川吲哚类花菁染料IR-61对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为20μmol/L。

七甲川吲哚类花菁染料IR-61对表皮葡萄球菌的最低抑菌浓度为20μmol/L。

七甲川吲哚类花菁染料IR-61对大肠杆菌的最低抑菌浓度为40μmol/L。

所述药物为抑制剂。

申请人实验证明七甲川吲哚类花菁染料IR-61在细菌生长过程中会破坏其细胞壁,使细胞壁形态发生变化,菌落周围出现透明降解圈,说明其对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及大肠杆菌的抑制。本发明所述七甲川吲哚类花菁染料IR-61对黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为20μmol/L、20μmol/L、40μmol/L。

附图说明

图1-1为20μM IR-61处理金黄色葡萄球菌的生长曲线;

图1-2为20μM IR-61处理表皮葡萄球菌的生长曲线;

图1-3为40μM IR-61处理大肠杆菌的生长曲线;

图2为金黄色葡萄球菌对照组电镜图(左)及IR-61处理电镜图(右);

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