[发明专利]3-甲氧基喹啉-5胺的合成方法

权利要求书

1.一种3-甲氧基喹啉-5胺的合成方法，其特征在于，包括：

(1)以5-溴-3-甲氧基喹啉和二苯甲酮亚胺为原料，于45℃～120℃进行偶联反应，获得中间化合物，所述中间化合物的结构式为：

(2)在碱性条件下，利用盐酸羟胺与所述中间化合物在25℃～30℃反应，获得3-甲氧基喹啉-5胺。

2.根据权利要求1所述的3-甲氧基喹啉-5胺的合成方法，其特征在于，所述偶联反应的反应溶剂包括1,4-二氧六环、四氢呋喃、甲苯中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的3-甲氧基喹啉-5胺的合成方法，其特征在于，所述偶联反应的催化剂包括钯催化剂和配体。

4.根据权利要求3所述的3-甲氧基喹啉-5胺的合成方法，其特征在于，所述钯催化剂包括醋酸钯和/或二氯化钯，所述配体包括4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽和/或三苯基膦和/或1,1'-双(二苯基膦)二茂铁。

5.根据权利要求3所述的3-甲氧基喹啉-5胺的合成方法，其特征在于，所述偶联反应的碱性物质包括碳酸铯和/或叔丁基醇钠。

6.根据权利要求3所述的3-甲氧基喹啉-5胺的合成方法，其特征在于，所述5-溴-3-甲氧基喹啉与所述二苯甲酮亚胺的摩尔比为1:(1.5～3)，所述5-溴-3-甲氧基喹啉与所述钯催化剂的摩尔比为1:(0.03～0.04)，所述5-溴-3-甲氧基喹啉与所述配体的摩尔比为1:(1～1.1)，所述5-溴-3-甲氧基喹啉与所述碱性物质的摩尔比为1:(3～4)。

7.根据权利要求1～6任一项所述的3-甲氧基喹啉-5胺的合成方法，其特征在于，形成所述碱性条件的物质包括无水乙酸钠和/或碳酸钠和/或碳酸钾。

8.根据权利要求7所述的3-甲氧基喹啉-5胺的合成方法，其特征在于，所述盐酸羟胺与所述中间化合物的摩尔比为(1.5～2):1，形成所述碱性条件的物质与所述盐酸羟胺的摩尔比为(2.5～3)：2。

9.根据权利要求1～6任一项所述的3-甲氧基喹啉-5胺的合成方法，其特征在于，在所述步骤(1)前，还包括：

在浓硫酸中，利用溴化剂对3-甲氧基喹啉在-5℃～5℃进行溴化，获得5-溴-3-甲氧基喹啉。

10.根据权利要求9所述的3-甲氧基喹啉-5胺的合成方法，其特征在于，所述3-甲氧基喹啉与所述溴化剂的摩尔比为1:(0.8～1.1)，所述溴化剂包括N-溴代琥珀酰亚胺和/或四丁基三溴化铵。