[发明专利]一种氟非尼酮在制备急性肝损伤药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202110777586.2 申请日: 2021-07-09
公开(公告)号: CN113456636A 公开(公告)日: 2021-10-01
发明(设计)人: 彭张哲;陶立坚;阳惠湘;胡高云;李乾斌;孟婕 申请(专利权)人: 中南大学
主分类号: A61K31/4412 分类号: A61K31/4412;A61P1/16
代理公司: 长沙朕扬知识产权代理事务所(普通合伙) 43213 代理人: 邓宇
地址: 410083 *** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 一种 氟非尼酮 制备 急性 损伤 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了一种氟非尼酮在制备急性肝损伤药物中的应用,氟非尼酮作为原料用于制备急性肝损伤药物,或药物中包括氟非尼酮组分。本发明发现氟非尼酮具有治疗急性肝损伤的特性,因此本发明氟非尼酮在制备急性肝损伤药物中的应用,为急性肝损伤的治疗提供了新的药物,具有较好的市场价值和临床应用前景。

技术领域

本发明涉及医药领域,具体涉及一种氟非尼酮在制备急性肝损伤药物中的应用。

背景技术

急性肝损伤(Acute Liver Injury,以下简称ALI)是由各种原因引起的肝脏损害,其病情发展迅速。研究表明,外源性物质,如病毒感染、滥用酒精或药物以及接触毒素都可能导致ALI。在我国急性肝损伤的首要病因是病毒感染,其次是药物。由于长期的肝损伤会导致慢性肝脏炎症和纤维化反应,而ALI所引起的坏死后型肝硬化更是不能治愈。这不仅严重影响患者的生活质量,同时也给国家带来了沉重的医疗负担。因此预防急性、慢加急性和/或慢性肝损伤对公共卫生非常重要。对于严重ALI,肝移植是最有效的治疗手段之一,但统计表明接受肝移植治疗的患者不足10%。当前国内外对急性肝衰竭的治疗十分有限,病死率非常高。因此,寻找ALI的替代疗法是一项迫切的医疗需求。

全球范围内已经开展了大量研究工作以寻找有效的防治ALI的药物,部分在临床使用较长时间,但目前这些药物的治疗效果依然差强人意。

发明内容

本发明提供了一种氟非尼酮在制备急性肝损伤药物中的应用,用以解决目前医药领域对于急性肝损伤治疗药物的缺失的技术问题。

为解决上述技术问题,本发明采用以下技术方案:

一种氟非尼酮在制备急性肝损伤药物中的应用,氟非尼酮作为原料用于制备急性肝损伤药物中,或药物中包括氟非尼酮组分。

氟非尼酮为1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮。

急性肝损伤表现为有或无肝脏疾病的患者其肝细胞功能迅速丧失和异常,肝组织中大量肝细胞坏死和凋亡。

氟非尼酮用于治疗急性肝损伤时,其给药剂量为11~55mg/kg。

与现有技术相比,本发明的优点在于:

本发明发现氟非尼酮具有治疗急性肝损伤的特性,因此本发明氟非尼酮在制备急性肝损伤药物中的应用,为急性肝损伤的治疗提供了新的药物,具有较好的市场价值和临床应用前景。

附图说明

图1为对乙酰氨基酚诱导急性肝损伤模型中各组小鼠肝脏HE染色图(200倍);

图2为脂多糖/D-氨基半乳糖诱导急性肝损伤模型中各组小鼠肝脏HE染色图(200倍)。

具体实施方式

以下结合附图和具体实施例对本发明作进一步详细说明。

实施例1:

本实施例将氟非尼酮应用于急性肝损伤药物的制备中,下文将对氟非尼酮的治疗效果进行论证:

1.实验方法

(1)制备对乙酰氨基酚(APAP)诱导急性肝损伤(ALI)实验动物模型观察氟非尼酮治疗ALI的疗效:

准备SPF级C57BL/6小鼠(7-8周龄,雄性,体重20-22g)共38只,分为6组,分别为对照组、模型组和实验组,实验组按照氟非尼酮的用药量进一步分为:氟非尼酮100mg/kg、150mg/kg、200mg/kg、250mg/kg组,每组分别有5、9、5、5、5、9只。在造模前半小时予以生理盐水或不同剂量的氟非尼酮灌胃给药。对照组小鼠每只腹腔注射生理盐水0.3ml;模型组及氟非尼酮治疗组小鼠以300mg/kg的剂量腹腔注射APAP。腹腔注射造模后6h麻醉小鼠并采血留取血清,随后处死小鼠。

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