[发明专利]戈米辛D在制备治疗或预防心肌缺血性疾病药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202110773583.1 申请日: 2021-07-08
公开(公告)号: CN115590847A 公开(公告)日: 2023-01-13
发明(设计)人: 孙华;张金兰;生宁;陈子涵;王喆;陈智伟 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: A61K31/36 分类号: A61K31/36;A61P9/10;A61P9/04;A61P9/06
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摘要:
搜索关键词: 戈米辛 制备 治疗 预防 心肌 缺血 性疾病 药物 中的 应用
【说明书】:

发明涉及医药技术领域,涉及式I所示的戈米辛D在制备治疗和/或预防心肌缺血性疾病药物中的应用。本发明具体公开了式I所示的木脂素类化合物戈米辛D及其药学上可接受的盐、含有其的药物组合物在制备治疗和/或预防心肌缺血性疾病药物中用途。

技术领域

本发明涉及医药技术领域,本发明涉及式(Ⅰ)所示的戈米辛D的新医药用途,其具体为戈米辛D在制备治疗和/或预防心肌缺血性疾病药物中的用途。

背景技术

心血管疾病是威胁人类生命健康的重大疾病,已成为全球单一的最大死亡原因,2014年因心血管疾病死亡人数约占全球总死亡人数的30%。随着社会进步和人民生活水平的提高,低收入和中等收入国家的心血管患病率正以惊人的速度增加,且这种变化正在加速,在我国,心血管疾病发病率和死亡率近年来均呈持续升高趋势,且发病年龄逐渐低龄化。在心血管疾病中,心肌缺血性心脏病是心血管疾病中的焦点,可发展为心绞痛、心律失常、心肌梗死、心力衰竭,是全球范围内引起致残和致死的主要原因,严重危害人类的身体健康。切实有效的减轻因心肌缺血引起的损伤已成为当今医药界面临的一个热点问题。

心肌缺血是指各种原因引起的冠状动脉血流量降低,心肌供氧量减少,心肌能量代谢不正常,不能支持心脏正常工作的病理状态。常见的原因是冠状动脉粥样硬化(95-99%),还有炎症(风湿性、梅毒性、川崎病和血管闭塞性脉管炎等)、痉挛、栓塞、自发性夹层、结缔组织疾病、创伤和先天性畸形等。发病机制认为与心肌缺血导致细胞凋亡、钙离子超载、氧化应激、炎症等相关。

目前临床心肌缺血的治疗包括药物治疗、支架等的介入治疗和冠脉搭桥术等的手术治疗。其中药物治疗主要包括硝酸脂类药物、镇痛剂、β受体阻断药、钙通道阻断药、肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物、调脂药、及丹参片、速效救心丸、银杏叶制剂等中成药,但这些药物仅能用于缓解症状,难以彻底治愈。现有药物不能满足临床需要。

戈米辛D是中药五味子中含有的木脂素类成分,有研究显示其具有抗艾滋病及降血糖活性,其他药理学活性研究较少。在本发明中我们提出戈米辛D在抗心肌缺血性疾病药物方面的应用前景。

发明内容

本发明要解决的技术问题在于提供一类木脂素类化合物戈米辛D、含有其的药物组合物在制备治疗和/或预防心肌缺血性疾病药物中的应用。

为解决本发明的技术问题,本发明采用如下技术方案:

本发明技术方案的第一方面提供了一类木脂素类化合物戈米辛D在制备治疗和/或预防心肌缺血性疾病药物中的应用,该类化合物结构如下:

所述心肌缺血性疾病包括冠心病、心率失常、心力衰竭、心肌梗死、心绞痛。

为验证本发明的技术方案,本发明提供了体内外相关实验。

本发明的体外实验为CCK8细胞增殖与活性检测实验。CCK8细胞增殖与活性检测实验是一种基于WST-8(2-(2-甲氧基-4硝基苯)-3-(4-硝基苯)-5-(2,4-二磺基苯)-2H-四唑单钠盐)的细胞活力检测方法,WST-8在电子耦合试剂存在的情况下,可以被线粒体内的一些脱氢酶还原生成橙黄色水溶性的甲臜染料。对于同样的细胞,生成甲臜物的数量与活细胞的数量成正比,颜色的深浅和细胞数目呈线性关系。用该方法来检测H9C2心肌细胞的存活率,考察戈米辛D对受损心肌细胞的保护作用。

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