[发明专利]远志皂苷元单用或联合羟基红花黄色素A在制备改善缺血性脑卒中后认知损害药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202110772655.0 申请日: 2021-07-08
公开(公告)号: CN113350358B 公开(公告)日: 2022-11-04
发明(设计)人: 俞璐;张成;张秋娟;刘知理;赵政;曹晓华;陶杰;段燕红 申请(专利权)人: 上海市普陀区中心医院
主分类号: A61K31/56 分类号: A61K31/56;A61K31/351;A61P9/10;A61P25/28
代理公司: 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 代理人: 巫蓓丽
地址: 200062 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 远志 皂苷 单用 联合 羟基 红花 黄色素 制备 改善 缺血性 脑卒中 认知 损害 药物 中的 应用
【说明书】:

发明涉及远志皂苷元单用或联合羟基红花黄色素A在制备改善缺血性脑卒中后认知损害的药物中的应用。具体通过动物实验发现远志皂苷元单用或联合羟基红花黄色素A可显著增加MCAO大鼠旷场实验中的运动距离和穿越中心区域次数,增加快速运动时间比例,减少休息时间比例,增加MCAO大鼠被动回避实验中进入暗箱的时间,提高MCAO大鼠脑组织P‑JAK2/JAK2、P‑STAT3/STAT3比值和SOCS3的表达。本发明为缺血性脑卒中后认知损害的预防和治疗提供了新的药物。

技术领域

本发明涉及医药领域,具体地说,涉及远志皂苷元单用或联合羟基红花黄色素A在制备改善缺血性脑卒中后认知损害的药物中的应用。

背景技术

缺血性脑卒中后认知损害是指在首发或复发缺血性脑卒中后出现的达到或未达到痴呆诊断标准的认知损害。研究表明,6%~55%的缺血性脑卒中患者发病后可出现认知功能减退;在复发性卒中患者中,超过1/3最终发展为痴呆。卒中后认知损害主要涉及执行功能、注意力、处理速度和空间记忆等方面,执行功能障碍包括工作记忆、抽象推理能力、语言流畅和认知灵活性受损,可导致卒中远期转归不佳,增加社会和经济负担。

远志皂苷元(Tenuigenin)分子式C30H45ClO6,分子量537.13。现代药理学研究证实远志皂苷元具有抗炎、抗氧化、营养神经、治疗急性肺损伤等多种生物学作用。如文献(皮婷,薛小燕,林炼峰等.远志皂苷元对新生大鼠皮质神经元的营养作用.中国药理学与毒理学杂志.2011,25(1):40-43)公开了远志皂苷元可以促进体外新生24h内SD大鼠皮质神经元的存活,并可促进皮质神经元突起生长;文献(胡莉芸,谭佳颖,朱会耕,等.远志皂苷元对急性脑出血大鼠海马神经元的保护作用[J].国际病理科学与临床杂志,2018, 038(006):1139-1145.)公开了远志皂苷元对急性脑出血(Intracerebral hemorrhage,ICH)海马神经元具有保护作用,可能与减轻脑水肿和调控Bax, Bcl-2,TGF-β1与VEGF蛋白表达水平有关。

羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)是具有单查尔酮苷类结构的化合物,是红花药理功效的最有效水溶性部位,分子式C27H32O16,分子量612.53。现代药理学研究证实羟基红花黄色素A具有抗炎、抗氧化、抗凋亡、改善微循环、矫正受损代谢通路、调控血管平滑肌细胞增殖和迁移等药理作用,能够有效治疗缺血性脑卒中。如文献(秦劭晨.HSYA 治疗急性缺血性中风(血瘀证)患者生存质量及相关量表的研究[D].广州:广州中医药大学, 2016.)公开了注射用羟基红花黄色素A能改善急性缺血性中风(血瘀证)患者的临床症状,对于血瘀证显示出一定的疗效。

而目前未见远志皂苷元单用或联合羟基红花黄色素A改善缺血性脑卒中后认知损害的相关报道。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中的不足,提供远志皂苷元单用或联合羟基红花黄色素A在制备改善缺血性脑卒中后认知损害的药物中的应用。

第一方面,本发明提供了远志皂苷元在制备治疗缺血性脑卒中后认知损害药物中的应用。

作为本发明的一种优选实施方式,所述药物以远志皂苷元为唯一的活性成分。

作为本发明的另一种优选实施方式,所述药物还进一步包含其他能够治疗缺血性脑卒中后认知损害的活性成分。

作为本发明的另一种优选实施方式,所述药物还含有药学上可接受的载体。更优选地,所述药学上可接受的载体选自助溶剂、乳化剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂和着色剂。

第二方面,本发明提供了远志皂苷元和羟基红花黄色素A的组合物在制备治疗缺血性脑卒中后认知损害药物中的应用。

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