[发明专利]一种防粘冲的片剂制备方法及片剂

说明书

本发明公开了一种防粘冲的片剂制备方法及片剂。本发明尤其涉及一种防下冲粘冲的片剂制备方法，其包括：S1、分别制备隔离层物料和含药层物料，S2、压片：采用双层片压片机，首先在冲模中填入所述隔离层物料压制隔离层；再填入所述含药层物料进行压制，得到包含隔离层和含药层的双层片；S3、振筛分离所述隔离层和所述含药层，收集含药层，即得片剂。本发明的片剂制备方法可以彻底解决压片过程中粘冲问题，尤其是下冲粘冲，并且制得的片剂的各项特性符合要求。

技术领域

本发明涉及一种防粘冲的片剂制备方法及片剂，尤其是防止下冲粘冲。

背景技术

粘冲问题在制剂压片工艺上是一个比较常见的问题，常规的解决粘冲的方法有很多，如更改润滑剂的种类和用量、控制压片前物料的水分及粒度分布、采用非粘冲物料包裹药物、冲模镀抗粘层、控制压片主压力、控制环境温湿度等，但对于某些品种，即使采用上述方法，也不一定都能解决粘冲问题，特别是对于片剂中原料药占比高、原料药特别容易粘冲且增加润滑剂易造成片剂硬度或溶出降低的品种，粘冲问题解决相对变得较为困难。

粘冲的本质原因为物料间的结合力小于物料与冲模的结合力，根据不同物料特性，有些品种容易粘上冲、有些品种容易粘下冲、有些品种上下冲都粘。实际生产过程中，有部分制剂产品特别容易粘下冲，例如氨甲环酸片、硫酸氢氯吡格雷片等。这些品种增加润滑剂用量，容易造成其它制剂相关特性不符合要求，例如硬度、脆碎度不符合要求，压片裂片，或者产品溶出度降低。

发明内容

本发明为了解决现有技术中某些药物片剂的制备方法无法在防粘冲的同时保证制剂特性符合要求的缺陷，从而提供了一种防粘冲的片剂制备方法及片剂。本发明的片剂制备方法可以彻底解决压片过程中粘冲问题，尤其是下冲粘冲，并且制得的片剂的各项特性符合要求。

为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

本发明提供一种防下冲粘冲的片剂制备方法，其包括以下步骤：

S1、分别制备隔离层物料和含药层物料，其中，

所述隔离层物料不含活性成分，所述隔离层物料包括填充剂和润滑剂；

所述含药层物料包括活性成分和辅料；

所述隔离层物料和所述含药层物料的干重质量比为1：(1～9)；

S2、压片：采用双层片压片机，首先在冲模中填入所述隔离层物料压制隔离层，其中，所述隔离层的主压力不小于5KN；再填入所述含药层物料进行压制，得到包含隔离层和含药层的双层片；

S3、振筛分离所述隔离层和所述含药层，收集含药层，即得片剂。

本发明中，所述隔离层物料的用量是为了解决本发明的技术问题、结合成本，而做出的特定选择。所述隔离层物料的用量过少无法压制成完整的隔离层，工艺不可行，用量太多则成本太高。

步骤S1中，所述隔离层物料和所述含药层物料的干重质量比较佳地为1：(1～6)；所述隔离层物料和所述含药层物料的质量比例如为17:25或3：17。

本发明中，所述隔离层物料中，所述填充剂可为粘结性不强的辅料。所述粘结性不强的辅料是指由该辅料制成的片剂在片剂脆碎试验(100转，4分钟)下破碎成颗粒和/或粉末(参照《中国药典》2020版第四部通则0923)。在本发明中，所述填充剂选择粘结性不强的辅料可使得隔离层在振筛过程中进一步能破碎成颗粒和/或粉末。

步骤S1中，所述填充剂优选为淀粉、预胶化淀粉、可压性淀粉、糊精、微晶纤维素和乳糖中的一种或多种。

所述填充剂较佳地为淀粉，例如玉米淀粉。所述填充剂较佳地为预胶化淀粉和糊精。