[发明专利]靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物、合成方法及其应用

权利要求书

1.靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的合成方法，其特征在于：靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的结构通式为：

其中，R1为葡萄糖、半乳糖、甘露糖和鼠李糖中的一种，R2为C2-C4低级烷烃，R3为C1-C4低级烷烃；

所述的靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的合成方法，包括以下步骤：

(1)将顺铂加入到酸中，再加入H₂O₂，室温搅拌直至反应液变为澄清状态，将酸旋干后加入乙醚析出沉淀，离心、干燥后得到通式为B的化合物；

(2)在N₂保护下，将通式为C的化合物溶于无水DMF中，加入TBTU和Et3N，室温搅拌30分钟后，分批加入通式为B的化合物，室温反应后，浓缩除掉DMF，浓缩物经柱层析纯化得到通式为D的化合物；

(3)将通式为D的化合物溶于三氟乙酸的二氯甲烷溶液中，室温下反应，原料消耗完毕后减压浓缩将二氯甲烷除掉，然后向浓缩物中加入乙醚，离心、弃掉上清液、沉淀并经干燥后既得通式为A的四价铂类化合物；

靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的合成流程如下：

其中，R4为叔丁氧羰基团保护的葡萄糖、半乳糖、甘露糖和鼠李糖中的一种；靶

向GLUTs的糖基化四价铂类化合物为A1-A10中的一种：

步骤(1)中，酸为乙酸或丙酸中的一种，加入H₂O₂后搅拌时间为1-3小时；

步骤(2)中混合物在DMF中的搅拌时间为20-28小时，反应条件为避光；

步骤(3)中室温反应时间为1-3小时，用来析出沉淀的有机溶剂为乙醚。

2.根据权利要求1所述的靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的合成方法，其特征在于：通式为B的化合物、通式为C的化合物、TBTU和三乙胺的摩尔投料比为1：(1-2)：(1-2)：(1-2)，三氟乙酸二氯甲烷的体积浓度为5％-30％。

3.根据权利要求1所述的靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的合成方法，其特征在于：通式为B的化合物、通式为C的化合物、TBTU和三乙胺的摩尔投料比为1：1.5：1.5：1.5，三氟乙酸二氯甲烷的体积浓度为10％。