[发明专利]Caraphenol A在制备黄嘌呤氧化酶抑制药物中的应用

说明书

本发明属于中药材有效成分应用的技术领域，具体涉及Caraphenol A在制备黄嘌呤氧化酶抑制药物中的应用，所述Caraphenol A为二苯乙烯三聚体，其分子式为C₄₂H₂₈O₉，所述的CaraphenolA能够制备成适于临床使用的药物剂型，包括注射剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、散剂、滴丸剂、缓释剂，具有显著抑制黄嘌呤氧化酶活性的作用。

技术领域

本发明属于中药材有效成分应用的技术领域，具体涉及Caraphenol A在制备黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase,简称XO)抑制药物中的应用。

背景技术

痛风是一种由持续的高尿酸血症引起的尿酸盐晶体沉积在关节处而引发的炎性关节炎。通常高尿酸血症被认为是痛风的标志，据统计大约有5％-12％的高尿酸血症最终会发展成为痛风。当血尿酸水平超过其在血液或者组织中的饱和度时，就会在关节等部位形成晶体，局部炎症和组织破坏；高尿酸血症典型的的特征是体内尿酸水平的升高，控制尿酸水平的升高是治疗高尿酸血症和痛风的重要方式。通常临床治疗痛风目标是将患者的血清尿酸(SUA)水平降低至360mmol/L以下，对于伴有合并症的痛风患者则需控制在300mmol/L以下，才能有效控制痛风发作。

人体内嘌呤类物质最终代谢的产物为尿酸，XO是催化人体内黄嘌呤和次黄嘌呤生成尿酸的关键酶。黄嘌呤氧化酶抑制剂是降低痛风患者体内血尿酸水平的主要治疗手段；同时，由于XO抑制剂比促尿酸排泄药物和抗炎药物通常具有更小的副作用，黄嘌呤氧化酶抑制剂在痛风的治疗中意义重大。降尿酸药物别嘌呤醇自1963年用于临床以来，一直作为一线抗痛风药，但是由于其一直存在过敏、肝肾损伤以及骨髓抑制等不良反应，其副作用的总发生率为5-20％，大大限制了其临床使用；2009年XO选择性抑制剂非布司他通过美国FDA审核获批上市，其抑制XO活性进一步提升，效果优于别嘌呤醇，但是其仍旧出现了胃疼、腹泻、肝损伤和肌肉疼痛等不良反应。

因此，黄嘌呤氧化酶抑制剂的进一步研发，寻找更有效更合理的抗痛风药物，也是当前药物工作者的重要任务。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，提出了Caraphenol A在制备黄嘌呤氧化酶抑制药物中的应用。

具体是通过以下技术方案来实现的：

Caraphenol A在制备黄嘌呤氧化酶抑制药物方面的应用，黄嘌呤氧化酶抑制药物由以Caraphenol A为活性成分和其他药物赋形剂或载体制成。

所述Caraphenol A为二苯乙烯三聚体，其分子式为C₄₂H₂₈O₉，化学名为(2S,2aS,7R,7aR)-2,7,12-Tris(4-hydroxyphenyl)-2,2a,7,7a-tetrahydrobis[1]benzofuro[3',4':4,5,6；3”,4”:7,8,9]cyclonona[1,2,3-cd][1]benzofuran-4,9,14-triol。

所述Caraphenol A的结构式如下：

所述Caraphenol A是从天然药物(如金雀花根)中直接提取或者通过化学合成制得。

所述黄嘌呤氧化酶抑制表现为通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性，减少体内尿酸的生成，进行高尿酸血症、痛风、糖尿病肾病、心血管疾病等与黄嘌呤氧化酶活性相关的疾病的防治。

所述黄嘌呤氧化酶抑制药物为口服剂或注射剂。

进一步优选，所述口服剂为颗粒剂、胶囊剂、片剂、散剂、滴丸剂、缓释剂中任意一种或多种。

有益效果：