[发明专利]二鹅掌菜酚在作为和/或制备铁死亡抑制剂中的应用

说明书

本发明属于药物技术领域，公开了二鹅掌菜酚在作为和/或制备铁死亡抑制剂中的应用。本发明首次公开了二鹅掌菜酚或其衍生物在作为和/或制备铁死亡抑制剂中的应用，这是基于发明人发现二鹅掌菜酚或其衍生物可以抑制铁积累、活性氧及脂质活性氧堆积、铁死亡相关蛋白PTGS2和TF的表达，以及促进SLC7A11的表达，因此，二鹅掌菜酚或其衍生物可以作为铁死亡抑制剂，并用于预防和/或治疗铁死亡相关疾病。

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体涉及二鹅掌菜酚在作为和/或制备铁死亡抑制剂中的应用。

背景技术

铁死亡(Ferroptosis)是一种新发现的不同于凋亡和坏死的细胞死亡方式，由铁依赖的脂质过氧化积累所引发，最早被用来描述小分子Erastin诱导的细胞死亡形式，主要表现为细胞体积收缩，线粒体膜密度增加，并且无典型的凋亡和坏死表现。据报道，铁死亡与多种疾病有关，在癌症、炎症性疾病、神经退行性疾病以及糖尿病等疾病中都发挥着重要作用。

炎症反应是机体重要的生理过程，炎症的本质是机体对各种损伤性刺激的防御反应，适度的炎症反应对机体有利，过度的炎症反应则会对机体造成损害。目前，越来越多的证据表明，铁死亡在炎症中起着重要作用，参与多种炎症性疾病的发生和发展。一些化合物作为铁死亡抑制剂在某些疾病的实验模型中已显示出抗炎活性。例如，研究发现，脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤小鼠模型中可发生与铁死亡相关的炎症反应，并且抑制铁死亡可有效减轻急性肺损伤小鼠的病情。因此，铁死亡抑制剂可能是一种有前景的治疗炎症性疾病的药物。

褐藻，在工业上多用作藻酸的来源，但在许多国家也被广泛用作食品。二鹅掌菜酚是一种根单宁，广泛存在于褐藻中。目前二鹅掌菜酚作为铁死亡抑制剂对炎症方面的作用在国内外尚未见报道。

发明内容

本发明第一个方面的目的，在于提供二鹅掌菜酚或其衍生物在作为和/或制备铁死亡抑制剂中的应用。

本发明的第二方面的目的，在于提供二鹅掌菜酚或其衍生物在作为和/或制备铁积累抑制剂中的应用。

本发明的第三方面的目的，在于提供二鹅掌菜酚或其衍生物在作为和/或制备活性氧抑制剂中的应用。

本发明的第四方面的目的，在于提供二鹅掌菜酚或其衍生物在作为和/或制备铁死亡相关蛋白抑制剂中的应用。

本发明的第五方面的目的，在于提供二鹅掌菜酚或其衍生物在作为和/或制备SLC7A11促进剂中的应用。

本发明的第六方面的目的，在于提供二鹅掌菜酚或其衍生物在制备抗炎药物中的应用。

本发明的第七方面的目的，在于提供二鹅掌菜酚或其衍生物在作为和/或制备COX-2抑制剂中的应用。

本发明的第八方面的目的，在于提供二鹅掌菜酚或其衍生物在作为和/或制备iNOS抑制剂中的应用。

本发明的第九方面的目的，在于提供二鹅掌菜酚或其衍生物在制备预防和/或治疗铁死亡相关疾病的药物中的应用。

本发明的第十方面的目的，在于提供一种药物。

为了实现上述目的，本发明所采取的技术方案是：

本发明的第一个方面，提供二鹅掌菜酚或其衍生物在作为和/或制备铁死亡抑制剂中的应用。

二鹅掌菜酚(Dieckol)的分子式为C₃₆H₂₂O₁₈，分子量为742.55，CAS号为88095-77-6，化学结构式如式(I)所示。

优选地，所述衍生物包括二鹅掌菜酚在药学上可以接受的盐、酯、水合物、溶剂化物、多晶型物、互变异构体和前药。