[发明专利]一种靶向TREM2受体的PET显像剂及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 202110632076.6 申请日: 2021-06-07
公开(公告)号: CN113521320A 公开(公告)日: 2021-10-22
发明(设计)人: 程登峰;石岱;司展;林卿玉;石洪成 申请(专利权)人: 复旦大学附属中山医院
主分类号: A61K51/04 分类号: A61K51/04;A61K51/08;C07K7/08;G01T1/29
代理公司: 上海容慧专利代理事务所(普通合伙) 31287 代理人: 于晓菁
地址: 200032 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 靶向 trem2 受体 pet 显像 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种靶向TREM2受体的PET显像剂,其特征在于,具体为68Ga-NOTA-COG1410,具有如式(I)所示结构:

2.一种靶向TREM2受体的PET显像剂的配体化合物,其特征在于,具体为NOTA-COG1410,具有如式(II)所示结构:

3.一种如权利要求1所述的靶向TREM2受体的PET显像剂的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:

1)合成NOTA-COG1410;

2)向68GaCl3溶液中先后加入NaOAc缓冲液和NOTA-COG1410,升温反应得到68Ga-NOTA-COG1410。

4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,反应温度为70-90℃,反应时间为5-20min。

5.一种使用如权利要求1所述的靶向TREM2受体的PET显像剂在个体中成像的方法,其特征在于,将细胞或组织与如式(I)所示的化合物接触,检测在所述细胞或组织内的该化合物以及对在所述细胞或组织内的该化合物进行成像。

6.如权利要求5所述的在个体中成像的方法,其特征在于,所述成像是通过正电子发射断层扫描(PET)进行的。

7.如权利要求5所述的在个体中成像的方法,其特征在于,所述细胞或组织为在体内或在体外的。

8.如权利要求1所述的靶向TREM2受体的PET显像剂用于在个体中成像或诊断的用途。

9.如权利要求8所述的用于在个体中成像或诊断的用途,其特征在于,所述成像或诊断的用途为用于炎症、癌症、肿瘤或赘生物成像或诊断的用途。

10.如权利要求9所述的用于在个体中成像或诊断的用途,其特征在于,所述癌症包括眼癌、直肠癌、结肠癌、宫颈癌、前列腺癌、乳腺癌、膀胱癌、口腔癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、肺癌、子宫癌、卵巢癌、睾丸癌、肾癌、脑癌、中枢神经系统癌、咽喉癌、皮肤黑色素瘤、急性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病、尤因肉瘤、卡波西肉瘤、基底细胞癌和鳞状细胞癌、小细胞肺癌、绒膜癌、横纹肌肉瘤、血管肉瘤、血管内皮瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、食道癌、喉癌、淋巴瘤、神经纤维瘤、结节性脑硬化、血管瘤或淋巴癌中的一种或几种;优选的所述癌症为具体癌症为结肠癌,所述炎症为结肠炎。

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