[发明专利]小分子化合物ZK-PI-9在制备海藻糖酶抑制剂中的应用

说明书

本发明公开了小分子化合物ZK‑PI‑9在制备海藻糖酶抑制剂中的应用。本发明海藻糖酶抑制剂ZK‑PI‑9，能够导致昆虫生长缓慢、畸形甚至死亡，使昆虫海藻糖酶活下降，是有作为生物农药的潜力。本发明可以应用于研究以海藻糖酶为靶标的新型生物农药的研究和制备。

技术领域

本发明涉及昆虫防治技术领域，特别是涉及小分子化合物ZK-PI-9在制备海藻糖酶抑制剂中的应用。

背景技术

我国是一个在农业生产中生物灾害频繁发作的国家，平均每年由于虫害而损失数千万吨的粮食，虫害对农作物的危害不仅体现在降低农产品的产量上，还体现在削弱农场品质量方面。据估计，世界有害生物造成的潜在食物损失在45％左右。所以应用农药防治害虫在农业生产中是不可避免和重要的。然而，对农药的长期依赖，带来严重的3R问题(抗药性、残留和害虫再猖獗)，这不但没有达到害虫防控这一目的，还造成环境污染、生物多样性降低等一系列问题。通过调控害虫的生长发育将成为害虫绿色防控的重要手段，关键在于要找到能够起调控作用的靶标基因和开发出合适的生物农药。

海藻糖是一种非还原性二糖，是昆虫血淋巴中最重要的糖类物质，其水解释放的能量是飞行、发育、蜕皮和应激反应所需的能量的主要来源。海藻糖除了可作为储能物质参与机体能量代谢外，还可作为信号分子调控糖酵解过程以及作为结构物质参与昆虫体壁的形成，调控昆虫的生长发育。并且在各种逆境条件下，海藻糖作为信号分子能源和细胞壁糖脂组分可保护生物体免受高温、寒冷、干燥、饥饿等环境胁迫，从而提高昆虫的生命力和活动能力。

海藻糖酶是已知的所有生物中唯一分解海藻糖的酶，也是昆虫体内合成几丁质途径的第一个酶。研究发现抑制海藻糖酶会导致昆虫发育异常、生长受阻、飞行能力和繁殖力下降以及死亡率增加。并且由于海藻糖酶在昆虫中的不可缺少性和海藻糖酶抑制对高等哺乳动物无毒害作用，其已经成为害虫控制的重要靶标之一，具有实际农药意义的有效新型海藻糖酶抑制剂产品正在开发。

小分子化合物ZK-PI-9，中文名N-(4-氯-2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-羟基-2-萘甲酰胺，分子式：C₁₉H₁₆ClNO₃，相对分子质量：341.8，CAS登录号5165-81-1，结构式如式Ⅰ所示。

发明内容

本发明目的是提供一种新型海藻糖酶抑制剂ZK-PI-9(分子式：C₁₉H₁₆ClNO₃，相对分子质量：341.8)，其对昆虫海藻糖代谢相关蛋白的调控作用，使昆虫海藻糖酶在mRNA水平的表达下降，导致虫体发生生长缓慢、畸形甚至是死亡。

小分子化合物ZK-PI-9在制备海藻糖酶抑制剂中的应用。优选的，海藻糖酶为昆虫的可溶性海藻糖酶Tre1或膜结合海藻糖酶Tre2。

本发明又提供了小分子化合物ZK-PI-9在制备杀虫剂中的应用。优选的，所述杀虫剂杀灭的对象为昆虫。

本发明还提供了一种杀虫剂，活性成分为小分子化合物ZK-PI-9。优选的，小分子化合物ZK-PI-9的浓度不小于2×10^-3mmol/ml。优选的，杀虫剂的杀灭对象为昆虫，比如草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)。由于小分子化合物ZK-PI-9作用于海藻糖酶，起到海藻糖酶抑制剂的作用，而海藻糖是昆虫血淋巴中最重要的糖类物质，具有重要作用，海藻糖酶在昆虫体内广泛存在，所以以小分子化合物ZK-PI-9为活性成分的杀虫剂具有广谱的杀灭昆虫的作用。

本发明的有益效果主要体现在：本发明海藻糖酶抑制剂ZK-PI-9，能够导致昆虫生长缓慢、畸形甚至死亡，使昆虫海藻糖酶活下降，是有作为生物农药的潜力。本发明可以应用于研究以海藻糖酶为靶标的新型生物农药的研究和制备。

附图说明