[发明专利]草质素在制备治疗心肌肥厚药物中的应用

说明书

本发明提供了一种草质素作为SGK1蛋白抑制剂的应用，具体涉及草质素在制备调节心肌氧化损伤药物中的应用和在制备预防和治疗心肌肥厚药物中的用途。实验证明草质素通过作为SGK1蛋白抑制剂对心肌肥厚疾病有良好的预防和治疗效果，为草质素预防和治疗心肌肥厚的临床应用提供了实验证据。同时草质素能够用于制备预防和治疗因SGK1蛋白活性过高引起的心肌肥厚的药物，具有良好的应用开发前景。

技术领域

本发明属于中药药理技术领域，涉及一种草质素作为血清和糖皮质激素诱导的蛋白激酶1(SGK1)抑制剂的用途，具体涉及草质素在制备调节心肌氧化损伤的药物中的应用和制备治疗心肌肥厚药物中的应用。

背景技术

红景天系景天科、草本或亚灌木植物，生长于海拔3500-5000米左右的石灰岩、花岗岩山地、冰川地和山梁草地或山谷岩石上，藏语称其为“苏罗玛布”。由于红景天生长在极其恶劣而多变的自然环境条件下，经受了低氧、低温、干燥、强紫外线、昼夜温度大的环境，使其从遗传上适应了高寒多变的恶劣环境，因此孕育出其它植物所没有的特殊适应性物质，从而具有抗癌、抗氧化、抗缺氧、抗疲劳、延缓衰老等功效；同时，它对改善人的短时间记忆、提高人的血氧分压水平、降低心脏的前后负荷、改善心肺功能等均有明显疗效。

中国专利CN107074798B公开了一种红景天中提取草质素的方法，包括以下步骤：将药材用提取溶剂进行提取，再浓缩得到提取物浸膏；将提取物浸膏萃取，萃取后的水层再进行酸水解；将经酸水解后的溶液用有机溶剂萃取，合并萃取液，减压浓缩得到草质素萃取物；将草质素萃取物采用聚酰胺柱层析处理，收集含有草质素的流分，浓缩至干，得到草质素纯品。该方法利用酸水解、聚酰胺柱层析、反相硅胶柱层析以红景天药材为原料制备草质素，为后续探究红景天抗氧化、抗肿瘤等活性成分以及为草质素的开发利用提供坚实的物质基础。

心肌肥厚早期表现为心室壁增厚，心肌收缩能力异常。机体在长期的病理刺激下，心肌肥厚会随着收缩功能失调、间质纤维化异常、能量代谢紊乱及电生理结构异常等病理变化，引发心肌肥厚的症状。目前临床上对于心肌肥厚的发病机制尚不完全明确，且对于此病的治疗并无特效的方案。因此阐明心肌肥厚的致病机理，进而有针对性的进行预防和治疗就变得十分重要。

草质素(Herbacetin)是红景天中提取的活性成分之一，具有抗氧化、抗肿瘤活性等作用，但是其在防治心肌肥厚方面的作用尚无研究报道。草质素为黄色粉末，申请人在研究中发现草质素能够浓度依赖性地抑制SGK1的活性，结合现有研究表明过高的SGK1蛋白活性与如高血压、肥胖、心血管疾病、代谢综合症等疾病的发生发展密切相关，因此草质素作为SGK1蛋白的抑制剂具有良好的应用前景。

发明内容

为克服现有技术中的不足，本发明提供如下技术方案：

一种草质素在制备SGK1蛋白抑制剂中的应用。

其中，所述草质素的分子式为C₁₅H₁₀O₇，结构式如式(I)所示：

本发明还提供一种草质素在制备调节心肌氧化损伤的药物中的应用。

进一步地，所述药物中草质素的质量百分含量为≥98％。

进一步地，所述药物中还包括医学上可接受的药物赋形剂或载体。

进一步地，所述药物赋形剂包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和表面活性剂中的一种或几种，所述载体包括羧甲基纤维素钠、甘油、明胶和吐温-80中的一种或几种。

再进一步地，所述填充剂包括但不限于淀粉、乳糖、糊精、甘露醇、葡萄糖、纤维素、无机盐类；所述粘合剂包括但不限于淀粉浆、聚乙烯吡络烷酮；所述崩解剂包括但不限于干淀粉、泡腾崩解剂、无水碳酸钠、甘氨酸、酒石酸、硅酸镁铝、微晶蜡、羧甲基纤维素钙、磷酸二氢钾；所述润滑剂包括但不限于滑石粉、二氧化硅、硬脂酸镁、微粉硅胶。